发明名称 2,6-二含氮取代的嘌呤衍生物及其制备方法和其药物组合物与应用
摘要 本发明提供了一种式(I)结构的2,6-二含氮取代的嘌呤衍生物或其药用盐或其水合物及其制备方法和其应用。本发明的化合物具有毒性低、抗癌谱广、抗癌活性高、稳定性好等特点。<img file="DDA0000558426130000011.GIF" wi="880" he="552" />
申请公布号 CN104418858A 申请公布日期 2015.03.18
申请号 CN201410417725.0 申请日期 2014.08.22
申请人 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 发明人 吴国锋;徐永梅;毛伟;陈春麟;吴章桂;林筱芹;汪俊;蔡金娜;肖森;吕立力
分类号 C07D473/18(2006.01)I;C07D473/16(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07D473/18(2006.01)I
代理机构 北京乾诚五洲知识产权代理有限责任公司 11042 代理人 付晓青;李广文
主权项 2,6‑二含氮取代的嘌呤衍生物或其药用盐或水合物,其特征在于,如结构式(I)所示的化合物为:<img file="FDA0000558426110000011.GIF" wi="897" he="572" />其中:R1为未取代C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>直链或支链烷基;或由甲氧基、C<sub>3</sub>~C<sub>6</sub>环烷基、羟基或氨基取代的C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>直链或支链烷基;或未取代C<sub>3</sub>~C<sub>6</sub>环烷基;或由羧酸甲酯基或羧酸基取代的C<sub>3</sub>~C<sub>6</sub>环烷基;或由甲氧基取代的苯基;未取代吗啉基;未取代哌嗪基;未取代哌啶基;由羟基或酰胺基取代的哌啶基;未取代吡咯烷基;R2为氢原子;R3为氢原子、四氢吡喃、三氟乙基或哌啶基;R4为氢;未取代C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>直链烷基;未取代C<sub>3</sub>~C<sub>6</sub>环烷基;未取代苯基;由羧酸甲酯基、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>直链烷氧基、双C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>直链烷氧基、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>直链烷硫基或卤原子取代的苯基;苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基;未取代吗啉基;未取代哌嗪基;或由甲基取代的哌嗪基;A为氮或氧;但A为氮时,R4≠氢。
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