一种辛伐他汀片及其制备方法

摘要

本发明公开了一种辛伐他汀片剂及其制备方法，其包含活性成分辛伐他汀和药用辅料，所述药用辅料为球型乳糖、交联羧甲基纤维素钠、丁羟基茴香醚、羟丙甲纤维素、二氧化硅、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂，辅料以特定的质量比和工艺加入。辛伐他汀与多种药用辅料存在配伍禁忌，容易发生水解和氧化，在高湿条件下内酯键断裂开环生成其活性代谢物辛伐他汀羟基酸，在高温条件下分子内部二烯键发生缓慢的氧化共聚反应生成二聚物或多聚物，制备成稳定的制剂存在极大难度。近年来，随着信息不断公开，不同厂家生产的辛伐他汀片执行的质量标准存在极大差异，其中以溶出行为差别最为显著，从而导致辛伐他汀片同名不同质的情况非常明显。本研究确定的处方工艺能持续规模化生产辛伐他汀片，制备的辛伐他汀片在多种PH值溶出介质中具备良好的溶出性能,在长期储存过程中保持良好的稳定性。

主权项

一种辛伐他汀片剂，其特征在于，包含以下重量份组份：辛伐他汀           10 份丁羟基茴香醚        0.005‑0.01份羟丙甲纤维素       0.5‑1 份乙醇               适量球型乳糖           100‑200 份交联羧甲基纤维素钠    3‑5份二氧化硅           0.8‑1.5 份硬酯酸镁           0.3‑1 份薄膜包衣预混剂      3‑5份。