制备西洛多辛的方法

摘要

本发明涉及西洛多辛的制备方法，其光学纯度高至99.9％的对映体过量(e.e.)或更高。该方法采用的方法步骤中包括：分离通式V代表的化合物的外消旋混合物中含有的对映体，在式(V)中，*表示不对称中心，R¹为保护基团，R²为氰基或氨基甲酰基。

主权项

式XXV的西洛多辛或其可药用盐的制备方法：该方法包括下列步骤：a)将由通式V所代表的化合物的外消旋混合物中含有的对映体分离：其中*表示不对称中心，R¹为保护基团，并且R²为氰基或氨基甲酰基；b)使得式V(R‑V)化合物的R‑对映体与式XXII代表的化合物在还原胺化条件下反应，或者与式XXIII代表的化合物反应：其中X代表离去基团，获得通式XXIV代表的化合物：其中R¹和R²如上文所定义；c)将式XXIV化合物脱保护，如果R²为氰基，则进行水解反应，获得西洛多辛；和d)任选通过在溶剂中结晶将步骤(c)中获得的西洛多辛纯化。