一种复方抗结核制剂的制备工艺

摘要

本发明提供了一种复方抗结核制剂的制备工艺。其含有活性成份为利福平与异烟肼、异烟肼+吡嗪酰胺的混合物、异烟肼+吡嗪酰胺+加替沙星的混合物中的一种。本发明通过将利福平和部分药用辅料过筛混合后干法制粒，或者将利福平与除异烟肼外的任意活性成份及相应量药用辅料混合后干法制粒；然后将异烟肼、剩余活性成份和相应量的药用辅料过筛混合进行干法或湿法制粒；最后将剩余药用辅料与两种颗粒混合进行二次压片得到制剂。其特征在于通过分步制粒减少了利福平与异烟肼的接触，可以有效地降低异烟肼与利福平反应生成的杂质腙的量，大大提高了异烟肼和利福平的生物利用度，为广大结核病患者提供了用药的有效性和安全性。

主权项

一种复方抗结核制剂的制备工艺，其特征在于，素片处方利福平                             75g异烟肼                            37.5g吡嗪酰胺                           200g加替沙星                          137.5g微晶纤维素                         41.5g糊精                                 43g交联羧甲基纤维素钠                   11g硬脂酸镁                             4.5g包衣液处方欧巴代II                             12.5g 水                                   62.5g                                      制成500片       素片的制备：将利福平、吡嗪酰胺、异烟肼及加替沙星过60目筛，首先将利福平 、1/4处方量微晶纤维素、1/4处方量糊精、1/6处方量的交联羧甲基纤维素钠和1/12处方量过60目筛的硬脂酸镁混合均匀，干法制粒，整粒；再将异烟肼、吡嗪酰胺、加替沙星、3/4处方量微晶纤维素、3/4处方量糊精、1/2处方量的交联羧甲基纤维素钠和1/4处方量过60目筛的硬脂酸镁混合均匀，干法制粒，整粒；最后将剩余处方量的交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁与上述两种颗粒混合均匀，压片，即得；包衣液的配制：在适宜容器中加入水，开动搅拌机，将处方量的欧巴代Ⅱ固体粉末均匀地加入到旋涡中，同时尽量避免有粉末飘浮在液体表面，提高转速以保持适当的旋涡，待所有的欧巴代Ⅱ全部加入后，降低搅拌速度，使旋涡消失，继续搅拌45 min，即得；薄膜包衣片的制备：将片芯置包衣床内，保持床温50℃±5℃，进行包衣，即得。