发明名称 COMPUESTOS DE PIPERAZINA ALQUILADOS
摘要 <p>Se proporcionan compuestos alquilados de piperazina, usados como medicamentos útiles en el tratamiento de enfermedades inflamatorias, autoinmunes y cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto seleccionado de la fórmula (1), o sus estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables, en donde: R¹, R² y R³ están seleccionados, de modo independiente, de H, F, Cl, -NH₂, -NHCH₃, -N(CH₃)₂, -OH, -OCH₃, -OCH₂CH₃, -OCH₂CH₂OH y alquilo C₁₋₃; R⁴ está seleccionado de H, F, Cl, CN, -CH₂OH, -CH(CH₃)OH, -C(CH₃)₂OH, -CH(CF₃)OH, -CH₂F, -CHF₂, -CH₂CHF₂, -CF₃, -C(O)NH₂, -C(O)NHCH₃, -C(O)N(CH₃)₂, -NH₂, -NHCH₃, -N(CH₃)₂, -NHC(O)CH₃, -OH, -OCH₃, -OCH₂CH₃, -OCH₂CH₂OH, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, 1-hidroxiciclopropilo, imidazolilo, pirazolilo, 3-hidroxi-oxetan-3-ilo, oxetan-3-ilo y azetidin-1-ilo; R⁵ está seleccionado de -CH₃, -CH₂CH₃, -CH₂OH, -CH₂F, -CHF₂, -CF₃, -CN y -CH₂CH₂OH; o dos grupos R⁵ forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3, 4, 5 ó 6 miembros; o un grupo R⁵ y un grupo R⁸ forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3, 4, 5 ó 6 miembros; n es 1, 2, 3 ó 4; R⁶ está seleccionado de H, -CH₃, -CH₂CH₃, -CH₂CH₂OH, -NH₂ y -OH; R⁷ está seleccionado de las estructuras del grupo de formulas (2), donde la línea ondulada indica el sitio de unión; R⁸ está seleccionado de -CH₃, -S(O)₂CH₃, ciclopropilo, azetidin-3-ilo, oxetan-3-ilo y morfolin-4-ilo; X¹ es CR⁹ o N, donde R⁹ está seleccionado de H, F, Cl, -CH₃, -CH₂CH₃, -CH₂CH₂OH, -NH₂, -NHCH₃, -N(CH₃)₂, -OH, -OCH₃, -OCH₂CH₃ y -OCH₂CH₂OH; X² es CR¹⁰ o N, donde R¹⁰ está seleccionado de H, -CH₃, -CH₂CH₃ y -CH₂CH₂OH; e Y¹ e Y² están seleccionados, de modo independiente, de CH y N, donde Y¹ e Y² no son cada uno N.</p>
申请公布号 AR088642(A1) 申请公布日期 2014.06.25
申请号 AR2012P104129 申请日期 2012.11.02
申请人 GENENTECH, INC. 发明人
分类号 C07D471/04;A61K31/381;A61K31/4985;A61P35/00;A61P37/00;C07D495/04;C07D519/00 主分类号 C07D471/04
代理机构 代理人
主权项
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