发明名称 放射性标记的化合物和它们在哺乳动物中作为磷酸二酯酶(PDE10A)的定量成像的放射示踪剂的用途
摘要 本发明提供了放射性标记的化合物,其在哺乳动物中用作PDE10A的定量成像的放射示踪剂。本发明的化合物由式(I)代表,其中每个符号如说明书所定义。<img file="DDA0000493014060000011.GIF" wi="504" he="440" />
申请公布号 CN103889974A 申请公布日期 2014.06.25
申请号 CN201280051338.9 申请日期 2012.08.21
申请人 武田药品工业株式会社 发明人 谷口孝彦;三浦正太郎;莲井智章;C.霍尔丁;V.斯特帕诺夫;高野晶宽
分类号 C07D401/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D498/08(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K51/04(2006.01)I 主分类号 C07D401/14(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 张平元
主权项 1.式(I)代表的化合物或其盐:<img file="FDA0000493014030000011.GIF" wi="522" he="444" />其中:环A选自(1)苯,(2)吡唑,(3)噻唑,(4)哌啶,和(5)四氢吡啶,其中所述环A可任选被1至4个选自下列的取代基取代:卤素、任选被取代的C<sub>1-4</sub>烷基、任选被取代的C<sub>1-4</sub>烷氧基、任选被取代的C<sub>7-14</sub>芳烷基、任选被取代的C<sub>2-4</sub>烯基、任选被取代的C<sub>2-4</sub>炔基、任选被取代的C<sub>1-4</sub>烷基磺酰基氧基和可任选被取代的环状基团(条件是:可任选被取代的式<img file="FDA0000493014030000012.GIF" wi="184" he="228" />所代表的环状基团(其中p是1至4)除外),R<sup>1</sup>是任选被取代的C<sub>1-4</sub>烷氧基,其中所述任选被取代的C<sub>1-4</sub>烷氧基是被放射性标记的,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自是取代基,m是0至2,n是0至5;条件是下列化合物除外:1-(2-氟苯基)-5-[<sup>11</sup>C]甲氧基-3-(1-苯基-1H-吡唑-5-基)哒嗪-4(1H)-酮,1-[4-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-2-氟苯基]-5-<sup>11</sup>C-甲氧基-3-(1-苯基-1H-吡唑-5-基)哒嗪-4(1H)-酮,和1-(2-氟-4-吗啉-4-基苯基)-5-<sup>11</sup>C-甲氧基-3-(1-苯基-1H-吡唑-5-基)-哒嗪-4(1H)-酮。
地址 日本大阪府