一种制备1,2-二氢吡啶衍生物的方法

摘要

本发明涉及一种制备1,2-二氢吡啶衍生物的方法，具体地说是在质子酸促进（催化）下由3-氮杂-1,5-烯炔衍生物通过环合反应制备1,2-二氢吡啶衍生物的新方法。该方法以3-氮杂-1,5-烯炔衍生物为原料，可以在两种条件下生成1,2-二氢吡啶衍生物：条件A：以醇为溶剂（兼做催化剂），不需要其它催化剂或添加剂，在室温至140℃下反应;或条件B：在其它有机溶剂中，加入醇类、酚类或质子酸做催化剂。1,2-二氢吡啶衍生物的收率最高可达97%。

主权项

1.一种制备1,2-二氢吡啶衍生物的方法，其特征在于：以下式所示的3-氮杂-1,5-烯炔（I）为原料通过环合反应生成1,2-二氢吡啶衍生物（II），反应式如下：其中R¹、R²、R³为C1-C8烷基、吡啶基、苯基、或取代的苯基，苯基上的取代基为C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、F、Cl、Br、I、NO₂中的一种、或二种、或三种；R¹、R⁵为C1-C4酯基、苯基、C1-C8烷基、磺酰基、三氟甲基、F、Cl、Br、或I。