发明名称 |
一种(1R,6S)-8-苄基-7,9-二氧代-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷的外消旋化方法 |
摘要 |
本发明涉及医药技术领域,公开了一种(1R,6S)-8-苄基-7,9-二氧代-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷外消旋化方法,所述方法包括:(1)在醚类溶剂或极性非质子性溶剂中,用碘单质和氧气为共氧化剂对(1R,6S)-8-苄基-7,9-二氧代-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷进行氧化脱氢制备6-苄基-5,7-二氧代-1,2,3,4-四氢-吡咯并[3,4-b]吡啶;(2)在酯类或醇类溶剂中,以Pd/Al<sub>2</sub>O<sub>3</sub>为催化剂,对所得的氧化产物催化加氢得到外消旋顺式8-苄基-7,9-二氧代-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷。本发明具有工艺简单、操作方便、反应条件温和等优点。 |
申请公布号 |
CN103788090A |
申请公布日期 |
2014.05.14 |
申请号 |
CN201410037101.6 |
申请日期 |
2014.01.26 |
申请人 |
绍兴文理学院 |
发明人 |
陈风江;冯高峰;麻倩倩;何静耀 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 |
杭州裕阳专利事务所(普通合伙) 33221 |
代理人 |
应圣义 |
主权项 |
1.一种制备如式(I)所示的6-苄基-5,7-二氧代-1,2,3,4-四氢-吡咯并[3,4-b]吡啶的方法,其特征在于,方法如下: 在醚类溶剂或极性非质子溶剂中,将式(II)所示的(1R,6S)-8-苄基-7,9-二氧代-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷用碘单质和氧气为共氧化剂进行氧化脱氢得到6-苄基-5,7-二氧代-1,2,3,4-四氢-吡咯并[3,4-b]吡啶(I),反应式如下: <img file="FDA0000462153650000011.GIF" wi="862" he="308" />。 |
地址 |
312000 浙江省绍兴市环城西路508号 |