发明名称 一种苯并呋喃喹啉的肽类衍生物及其制备方法和作为抗肿瘤药物的应用
摘要 本发明属于药物与化工领域,公开了一种苯并呋喃喹啉的肽类衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途。该苯并呋喃喹啉的肽类衍生物的结构式为:<img file="DDA0000116201440000011.GIF" wi="448" he="431" />其中R<sub>1</sub>为肽链,为R、GG、GR、GK、GH、GF、HR、KR、FR、GGR、GFR、GFRK、GFHR或GGGR。其中R代表精氨酸,G代表甘氨酸,K代表赖氨酸,H代表组氨酸,F代表苯丙氨酸。本发明同时公开了苯并呋喃喹啉的肽类衍生物的制备方法及其作为抗癌药物的用途。实验证明,本发明所涉及的苯并呋喃喹啉的肽类衍生物对端粒DNA及c-myc等原癌基因DNA的表达有很强的抑制作用,对多种癌细胞株具有显著的抑制作用,且对正常细胞毒性小,在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。
申请公布号 CN102516355B 申请公布日期 2014.05.07
申请号 CN201110399063.5 申请日期 2011.12.05
申请人 中山大学 发明人 黄志纾;古练权;龙易;李增;谭嘉恒;欧田苗
分类号 C07K5/078(2006.01)I;C07K5/097(2006.01)I;C07K5/117(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61K38/07(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07K5/078(2006.01)I
代理机构 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人 陈卫
主权项 1.<b>一</b>种苯并呋喃喹啉的肽类衍生物,其特征在于结构式为:<img file="426693DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="173" he="152" />式中R<sub>1</sub>为短肽链,用氨基酸单字母简写表示,R<sub>1</sub>为KR;其中R代表精氨酸(Arginine),K代表赖氨酸(Lysine)。
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