发明名称 脂水两亲性亚苄基环戊酮染料及其合成方法与在双光子光动力治疗中的用途
摘要 本发明涉及一类脂水两亲性亚苄基环戊酮染料及其合成方法与在双光子光动力治疗中的用途。本发明提供一种通式(I)化合物,其中R<sub>1</sub>为-(C<sub>2</sub>H<sub>4</sub>O)<sub>m</sub>-R<sub>5</sub>基团;R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>的定义同说明书中定义。本发明的通式(I)化合物结构简单、分子量小,具有确定的化学结构,具有脂水双亲的特点,易于制备、纯化和进一步修饰,满足临床用药的基本要求。本发明的脂水两亲性的亚苄基环戊酮染料在700~1000nm波段范围的超快激光照射下都具有较大的双光子吸收,都能产生单线态氧和超氧负离子等活性氧物种,杀死肿瘤细胞、病变细胞、细菌等生物体,在双光子光动力治疗中具有很好的应用前景。<img file="DSA00000122405900011.GIF" wi="1320" he="371" />
申请公布号 CN102249940B 申请公布日期 2014.04.16
申请号 CN201010176482.8 申请日期 2010.05.19
申请人 中国科学院理化技术研究所 发明人 赵榆霞;吴飞鹏;王维佳;邹千里;杨威
分类号 C07C225/22(2006.01)I;C07C221/00(2006.01)I;C09B23/14(2006.01)I;A61K41/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07C225/22(2006.01)I
代理机构 北京正理专利代理有限公司 11257 代理人 张雪梅
主权项 1.一种通式(Ⅰ)的化合物:<img file="FSA00000122406000011.GIF" wi="1261" he="373" />其中:R<sub>1</sub>为-(C<sub>2</sub>H<sub>4</sub>O)<sub>m</sub>-R<sub>5</sub>基团;R<sub>2</sub>为甲基、乙基、或-(C<sub>2</sub>H<sub>4</sub>O)<sub>n</sub>-R<sub>6</sub>基团;R<sub>3</sub>为甲基、乙基、或-(C<sub>2</sub>H<sub>4</sub>O)<sub>p</sub>-R<sub>7</sub>基团;R<sub>4</sub>为甲基、乙基、或-(C<sub>2</sub>H<sub>4</sub>O)<sub>q</sub>-R<sub>8</sub>基团;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>可以是相同或不同的取代基团;所述的-(C<sub>2</sub>H<sub>4</sub>O)<sub>m</sub>-R<sub>5</sub>基团中m=3,4,5,6,7或8;R<sub>5</sub>为甲基、乙基、丙基或异丙基;所述的-(C<sub>2</sub>H<sub>4</sub>O)<sub>n</sub>-R<sub>6</sub>基团中n=3,4,5,6,7或8;R<sub>6</sub>为甲基、乙基、丙基或异丙基;所述的-(C<sub>2</sub>H<sub>4</sub>O)<sub>p</sub>-R<sub>7</sub>基团中p=3,4,5,6,7或8;R<sub>7</sub>为甲基、乙基、丙基或异丙基;所述的-(C<sub>2</sub>H<sub>4</sub>O)<sub>q</sub>-R<sub>8</sub>基团中q=3,4,5,6,7或8;R<sub>8</sub>为甲基、乙基、丙基或异丙基。
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