| 发明名称 | 一种3-（3-苯基氨磺酰基-苯基）-丙烯酸酯的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明属于药物化学合成领域，具体涉及了药物Belinostat中间体3-（3-苯基氨磺酰基-苯基）-丙烯酸酯的制备方法。通过两步合成得到目标产物，该制备方法副反应少，收率高，符合工业化生产的要求。 | ||
| 申请公布号 | CN103724239A | 申请公布日期 | 2014.04.16 |
| 申请号 | CN201310747729.0 | 申请日期 | 2013.12.31 |
| 申请人 | 无锡万全医药技术有限公司 | 发明人 | 王绪堃;王涛;黄莉莎;苟远诚;郭夏 |
| 分类号 | C07C311/21(2006.01)I;C07C303/40(2006.01)I | 主分类号 | C07C311/21(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 1.一种3-（3-苯基氨磺酰基-苯基）-丙烯酸酯（Ⅰ）的制备方法，（1）在50℃非质子性溶剂中，间溴苯磺酰氯与苯胺在催化剂作用下亲核取代，得到中间体3-溴-苯基氨磺酰基苯（Ⅱ）；（2）在80℃甲苯中，化合物（Ⅱ）与丙烯酸酯在缚酸剂、三（邻甲基苯基）膦和醋酸钯作用下对接得到所述3-（3-苯基氨磺酰基-苯基）-丙烯酸酯（Ⅰ）；<img file="557073DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="588" he="129" />其中：R为H，C1-C3的直链或支链烷基，苄基，苯基或烷基取代的苯基。 | ||
| 地址 | 214131 江苏省无锡市新区震泽路18号国家软件园金牛座B栋 | ||