发明名称 |
蟾蜍内酰胺类化合物及其制备方法与应用 |
摘要 |
本发明公开一种蟾蜍内酰胺类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将蟾蜍内酯类化合物及醋酸铵按摩尔比1∶3~8混合,有机溶剂溶解,在惰性气体的保护下于100~160℃反应0.5~3h;减压浓缩去除有机溶剂,用制备型高效液相色谱方法分离纯化,得到蟾蜍内酰胺类化合物。该制备方法简单易行,安全可靠,产率较高。本发明证实获得的蟾蜍内酰胺类化合物具有良好的抗肿瘤作用,对多种癌细胞如PC3、DU145、LNCaP、MCF-7、Hela有很强的抑制作用,特别是对激素依赖型癌细胞LNCaP及MCF-7的选择性抑制作用方面明显优于蟾蜍内酯类化合物、而且对正常细胞的毒性亦显著低于蟾蜍内酯类化合物。将该蟾蜍内酰胺类化合物应用于制备抗肿瘤药物,高效低毒,符合药物发展的要求。 |
申请公布号 |
CN102382164B |
申请公布日期 |
2014.03.19 |
申请号 |
CN201110281597.8 |
申请日期 |
2011.09.21 |
申请人 |
暨南大学 |
发明人 |
江仁望;袁小风;田海妍;李娟;叶文才 |
分类号 |
C07J71/00(2006.01)I;C07J43/00(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07J71/00(2006.01)I |
代理机构 |
广州市华学知识产权代理有限公司 44245 |
代理人 |
裘晖;陈燕娴 |
主权项 |
1.一种蟾蜍内酰胺类化合物,其特征在于其结构式如式I所示:<img file="2011102815978100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="312" he="299" />(I) 其中, R<sub>1</sub>为OH;R<sub>2</sub>为H或OH;R<sub>3</sub>为- CH<sub>3</sub>;R<sub>4</sub>为H;R<sub>5</sub>为H;R<sub>6</sub>为OAc或H;且R<sub>2</sub>为OH时,R<sub>6</sub>不能为H。 |
地址 |
510632 广东省广州市黄埔大道西601号 |