发明名称 FAK抑制剂
摘要 一种用作FAK抑制剂的式(I)化合物,其中R<sup>1</sup>或R<sup>2</sup>是环胺基团并且R<sup>5</sup>是具有包含取代基的羰基的芳族基团。<img file="DDA0000397537910000011.GIF" wi="1278" he="320" />
申请公布号 CN103534241A 申请公布日期 2014.01.22
申请号 CN201280018969.0 申请日期 2012.02.17
申请人 癌症疗法CRC私人有限公司 发明人 艾安·彼得·霍姆斯;于尔娃·贝格曼;吉利恩·伊丽莎白·伦宁斯;马里察·尼卡茨;尼尔·乔依;凯瑟琳·法埃·黑姆莱;斯科特·雷蒙德·沃克;理查德·查尔斯·福伊齐克;丹尼·加纳梅;罗米纳·勒森纳
分类号 C07D239/42(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D239/42(2006.01)I
代理机构 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人 余刚;张英
主权项 1.一种式(I)的化合物:<img file="FDA0000397537890000011.GIF" wi="1106" he="335" />其中:R<sup>1</sup>选自:H和<img file="FDA0000397537890000012.GIF" wi="1183" he="409" />其中:R<sup>N1</sup>选自H、C<sub>1-3</sub>烷基和C(=O)Me;R<sup>N2</sup>选自H、C<sub>1-3</sub>烷基和C(=O)Me;R<sup>N3</sup>选自H、C<sub>1-3</sub>烷基和C(=O)Me;R<sup>N4</sup>选自H和CH<sub>3</sub>;R<sup>N7</sup>和R<sup>N8</sup>独立地选自H和CH<sub>3</sub>;R<sup>N9</sup>选自H、C<sub>1-3</sub>烷基和C(=O)Me;R<sup>N10</sup>选自H、C<sub>1-3</sub>烷基和C(=O)Me;R<sup>N11</sup>选自H、C<sub>1-3</sub>烷基和C(=O)Me;R<sup>2</sup>选自H和<img file="FDA0000397537890000021.GIF" wi="705" he="222" />其中:R<sup>N5</sup>选自H、C<sub>1-3</sub>烷基和C(=O)Me;R<sup>N6</sup>选自H、C<sub>1-3</sub>烷基和C(=O)Me;并且其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>中仅一个是H;或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>一起形成基团–CH<sub>2</sub>-N(R<sup>N12</sup>)-C<sub>2</sub>H<sub>4</sub>-,其中R<sup>N12</sup>选自H、C<sub>1-3</sub>烷基和C(=O)Me;R<sup>4</sup>选自CF<sub>3</sub>、卤素、CF<sub>2</sub>H和CN;以及R<sup>5</sup>选自下式的组:<img file="FDA0000397537890000022.GIF" wi="1017" he="841" />其中:R<sup>6</sup>选自H、(CHR<sup>C1</sup>)<sub>n1</sub>C(O)N(R<sup>N6</sup>)Z<sup>1</sup>和(CH<sub>2</sub>)<sub>n2</sub>C(O)OZ<sup>2</sup>;其中:n1是1;R<sup>C1</sup>是H或Me;R<sup>N12</sup>是H或CH<sub>3</sub>;Z<sup>1</sup>是H、CH<sub>3</sub>或OCH<sub>3</sub>;n2是1;并且Z<sup>2</sup>是CH<sub>3</sub>;并且其中R<sup>N12</sup>和Z<sup>1</sup>中仅一个可以是CH<sub>3</sub>,R<sup>7</sup>,如果存在的话,选自H、和(CH<sub>2</sub>)<sub>m1</sub>C(O)N(R<sup>M1</sup>)Y<sup>1</sup>,其中:m1是0或1;R<sup>M1</sup>是H;并且Y<sup>1</sup>是H、Me或OCH<sub>3</sub>;并且R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>之一不是H;并且R<sup>8</sup>,如果存在的话,是H,或当R<sup>7</sup>是C(=O)NH<sub>2</sub>时,R<sup>8</sup>选自H和C<sub>1-2</sub>烷基。
地址 澳大利亚邦多拉