新型萘脲类衍生物及其医疗应用

摘要

本发明涉及一种新型萘脲类衍生物。该类物质可在纳摩尔浓度水平显著地抑制VEGFR2和PDGFR-β受体酪氨酸激酶磷酸化，是新型酪氨酸激酶抑制剂，可应用于治疗由酪氨酸激酶介导的疾病或病症如恶性肿瘤和伴有病理性新生血管的眼科疾病。

主权项

1.萘脲类衍生物，其为通式I的化合物，其可药用盐、水合物、前药或以任何形式代谢形成的代谢产物，通式I中，R选自下列基团：卤素；羟基；巯基；氰基；氨基或烷基取代氨基；硝基；C₁～C₆烷基，其未被取代或为选自卤素、羟基、巯基、氰基、氨基、烷基取代烷基、硝基中的一种或多种所取代；C₁～C₆烷氧基，其未被取代或为选自卤素、羟基、巯基、氰基、氨基、烷基取代烷基、硝基中的一种或多种所取代；COR₅；CONHR₆；COOR₇；NHCOR₈；OCOR₉；m为0～5之间的整数；n为1～5之间的整数；Y选自下列基团：卤素；羟基；氨基或烷基取代氨基；C₁～C₃烷氧基，其未被取代或为选自卤素、羟基、巯基、氰基、氨基、烷基取代氨基中的一种或多种所取代；含N和/或O的五元或六元杂环；CHR₁₀R₁₁NH₂；所述的R₅、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁独立为选自未被取代的或为卤素取代的C₁～C₆烷基中的一种。