D-异谷氨酰基-[D/L]-色氨酸的前药,申请号CN201280020994.2-传众专利搜索

发明名称	D-异谷氨酰基-[D/L]-色氨酸的前药
摘要	本发明提供式(I)的羧酸酯衍生物，制备它们的方法和使用它们的方法。这些化合物为D-异谷氨酰基-[D/L]-色氨酸的前药。在人类肝细胞中和在人类血液中检测到一些前药向母药D-异谷氨酰基-D-色氨酸（或thymodepressin）的体外生物转化。还报导了向大鼠口服施用一些前药之后的体内药代动力学研究。<img file="DDA0000403999440000011.GIF" wi="656" he="464" />
申请公布号	CN103502214A	申请公布日期	2014.01.08
申请号	CN201280020994.2	申请日期	2012.03.30
申请人	阿普泰克斯科技公司	发明人	谭添发;里吉斯·梁-童;王颖声;赵炎青;忻涛;李万仁;J·M·沃津斯卡;V·S·拉巴迪亚;C·J·菲尼
分类号	C07D209/20(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I;A61K9/72(2006.01)I;C07K5/037(2006.01)I	主分类号	C07D209/20(2006.01)I
代理机构	北京戈程知识产权代理有限公司 11314	代理人	程伟;李媛
主权项	1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐，<img file="FDA0000403999410000011.GIF" wi="632" he="464" />其中G选自：H、2-吗啉乙基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CF<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、苄基和A<sub>5</sub>-A<sub>10</sub>芳基；T选自：H、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、2-吗啉乙基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CF<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>CONR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、C<sub>3-</sub>C<sub>6</sub>环烷基、A<sub>5-</sub>A<sub>10</sub>芳基、<img file="FDA0000403999410000012.GIF" wi="250" he="154" />和<img file="FDA0000403999410000013.GIF" wi="323" he="165" />n为1、2、3或4；R<sup>1</sup>为H或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；R<sup>2</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、或苯基；R<sup>3</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、或苯基；并且R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>或者为分开的基团，或者与它们连接的N一起形成单一基团；当R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>为分开的基团时，R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立地选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；当R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与它们连接的N一起形成单一基团时，该单一基团选自：吗啉基、N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-哌嗪基和哌啶基；条件是，如果T为H，那么G为2-吗啉乙基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CF<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基或苄基；如果T为CH<sub>2</sub>CONR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基，那么G为H；并且如果T为C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基，那么G为2-吗啉乙基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CF<sub>3</sub>、或A<sub>5</sub>–A<sub>10</sub>芳基。
地址	加拿大安大略省