CYCLOPROPYL AMIDE DERIVATIVES TARGETING THE HISTAMINE H3 RECEPTOR

摘要

Jedinjenje formule I, ili njegovi enantiomeri ili dijastereomeri, ili farmaceutski prihvatljive soli formule I ili njihovi enantiomeri ili dijastereomeri, ili njihove smeše:naznačeno time da:R1 je aril, heteroaril, -C1-C6alkil-C1-C3alkoksi, -C1-C6alkil-hidroksi, -C1-C6alkil-C(=O)-NR11R12, -S(=O)2NR11R12, heterocikal, cijano, haloalkil, -C(=O)NR11R12, alkoksi, ili halogen;R2 je C1-C6alkil ili C3-C6cikloalkil;R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, i R10 su svaki nezavisno izabrani od H i C1-C3alkila; iR11 i R12 su svaki nezavisno izabrani od H, -C1-C6alkila, -C1-C3alkil-C1-C3alkoksi, 5-članog heterocikloalkila koji sadrži barem jedan heteroatom izabran od O i N, 6-članog heterocikloalkila koji sadrži barem jedan heteroatom izabran od O i N, -(C1-C3alkil)-(5-člani heteroaril koji sadrži barem jedan heteroatom izabran od O i N), -(C1-C3alkil)-(6-člani heteroaril koji sadrži barem jedan heteroatom izabran od O i N),haloalkil, ili R11, R12 i azot na koji su vezani udružuju se i grade heterocikloalkil izabran od pirolidinila, morfolinila, piperidinila, i piperazinila, gde je pomenuti heterocikloalkil po izboru supstituisan sa najmanje jednim supstituentom izabranim iz -C1-C3alkila i -C1-C6alkil-C1-C3alkoksi; i pod pretpostavkom da:i) barem jedan od R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, i R10 je C1-C3alkil;ii) formula I nijekada R1 je -C(=O)NR11R12 grupa meta-vezana na fenil, R2 je izopropil, te R11 i R12 su H; iiii) formula I nije u cis konfiguraciji na ciklopropanu.Prijava sadrži još 14 patentnih zahteva.