地西他滨冻干制剂及其制备方法

摘要

本发明属于制药领域，具体涉及一种地西他滨冻干制剂及其制备方法，实现在极低温条件下控制地西他滨有关物质增长，又能在极低温度下快速溶解地西他滨的目的。该制备方法是：(1)将地西他滨溶解于二甲基亚砜和能与水互溶的有机溶剂组成的混合溶剂中，并冷冻至低于-30℃；(2)用溶解了pH调节剂的注射用水稀释步骤(1)所得溶液制得混合溶液，过滤，分装，操作过程温度为-20～-30℃；(3)冷冻干燥制成冻干制剂；其中，步骤(2)所述的混合溶液中：二甲基亚砜占混合溶液总体积的5％～20％，能与水互溶的有机溶剂占10～35％，注射用水占50-85％。所得冻干制剂中二甲基亚砜残留量低于0.05％，杂质RS10不超过0.03％。

主权项

地西他滨冻干制剂的制备方法，其特征在于它是由如下步骤制备：（1）将地西他滨溶解于温度低于‑30℃的混合有机溶剂中；（2）用溶解了pH调节剂的注射用水稀释步骤（1）所得溶液制得混合溶液，过滤，分装，混合溶液的温度控制在‑20～‑30℃；（3）冷冻干燥制成冻干制剂；其中，步骤（1）所述的混合有机溶剂由二甲基亚砜和能与水互溶的有机溶剂组成；所述能与水互溶的有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇中的一种或任意混合；步骤（2）所述的混合溶液中：二甲基亚砜占混合溶液总体积的10%～15%，能与水互溶的有机溶剂占混合溶液总体积的20～30%，注射用水占混合溶液总体积的55‑70%；步骤（2）所述的溶解了pH调节剂的注射用水温度不高于5℃；步骤（2）所述的溶解了pH调节剂的注射用水pH值为5.5‑8.5。