发明名称 |
作为CETP抑制剂的双环衍生物 |
摘要 |
本发明涉及式(I)化合物或其药用组合物,其中所有的变量均如本发明中所定义。本发明还涉及本发明中所述化合物在预防或治疗与CETP明显相关的疾病或延缓其发展中的用途。 |
申请公布号 |
CN101622242B |
申请公布日期 |
2013.07.17 |
申请号 |
CN200780020590.2 |
申请日期 |
2007.05.08 |
申请人 |
诺瓦提斯公司 |
发明人 |
岸田雅司;松浦尚子;今濑英智;岩城雪;梅村一郎;大森修;川原荣治 |
分类号 |
C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/12(2006.01)I |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 11247 |
代理人 |
黄革生;隋晓平 |
主权项 |
1.式(IC)的化合物或其盐:<img file="FSB00001052506900011.GIF" wi="663" he="530" />其中X为N,且Y为CH;R1为2-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基-2H-四唑-5-基;基团-N(R<sub>4</sub>)(R<sub>5</sub>)为吡咯烷-1-基,它被一或二个选自下列基团的取代基取代:C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基-、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基-、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基-甲基-、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基-甲基-、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>-烷基-C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基-、甲酰基-C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基-、甲酰基-C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>-烷基-C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基-、HO<sub>2</sub>C-C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基-、HO<sub>2</sub>C-C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>-烷基-C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基-、H<sub>2</sub>NC(=O)-C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基-或H<sub>2</sub>NC(=O)-C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>-烷基-C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基-;R<sub>9</sub>为一或二个选自下列基团的取代基:-CN、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基)(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基-)胺-、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基或卤素;R12和R13彼此互相独立为卤代-C1-C7-烷基或为卤素;其中p为1或2;或者R4为(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-或(C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>)环烷基-;并且R5为(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基-,它任选被一或二个选自下列基团的取代基取代:羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷氧基、HO<sub>2</sub>C-、HO<sub>2</sub>C-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基-、羟基-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基-、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基-羰基-或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基-羰基-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基-。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |