发明名称 |
哌嗪基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途 |
摘要 |
本发明涉及具有CCR<sub>4</sub>拮抗作用的通式I的哌嗪基嘧啶类衍生物,其中各取代基团的定义如说明书所述;所述化合物的制备方法;包含所述化合物的药物组合物;所述化合物在制备药物中的用途,所述药物用于治疗和预防与CCR<sub>4</sub>相关的疾病。<img file="DDA0000131075760000011.GIF" wi="582" he="488" /> |
申请公布号 |
CN103204816A |
申请公布日期 |
2013.07.17 |
申请号 |
CN201210011263.3 |
申请日期 |
2012.01.16 |
申请人 |
中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所;北京大学 |
发明人 |
李松;王应;肖军海;马大龙;巩宏伟;綦辉;王莉莉;凌笑梅;郑志兵;张扬;钟武;李美娜;谢云德;徐恩泉;李行舟;马靖;赵国明;周辛波;王晓奎;刘洪英 |
分类号 |
C07D239/50(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/5415(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I |
主分类号 |
C07D239/50(2006.01)I |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 |
代理人 |
王贵杰 |
主权项 |
1.通式I化合物<img file="FDA0000131075740000011.GIF" wi="582" he="488" />其中:A、B和D中任意两个为N且另一个为CH;Z选自:-CH<sub>2</sub>-、-C(O)-和-S(O)<sub>2</sub>-;X是卤素或N,条件是当X为卤素时,通式I中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>不存在;R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自独立地选自:H、包含1至6个碳原子的直链或支链烷基,包含1至2个独立选自O、N和S的杂原子的C1-C6直链或支链杂烷基;或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与其所连接的N一起形成包含1至2个独立选自O、N和S的杂原子的5至8元杂环烷基;或R<sub>1</sub>不存在,D与R2及其所连接的N和其他原子一起形成包含5至10个原子的杂芳基;R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立地选自:H、包含5至10个原子的芳基、杂芳基、稠合芳基或稠合杂芳基;其中所述芳基、杂芳基、稠合芳基或稠合杂芳基任选且独立地被选自下组的取代基单-、二-或多取代:卤素、氰基、三氟甲基、羟基和硝基;R<sub>5</sub>选自:包含1至6个碳原子的直链或支链烷基,包含1至2个独立选自O、N和S的杂原子的C1-C6直链或支链杂烷基,包含4至8个碳原子的环烷基,包含1至2个独立选自O、N和S的杂原子的5至8元杂环烷基;m和n各自独立地是0、1或2;其消旋体或其立体异构体、或它们的药学上可接受的盐或溶剂合物。 |
地址 |
100850 北京市海淀区太平路27号 |