一种制备坎地沙坦酯的方法

摘要

本发明提供了一种制备坎地沙坦酯的方法，可以解决现有技术存在的反应路线较长、易在药品中残留有毒物质且总收率较低的问题。该方法以2-氨基-3-硝基苯甲酸为起始原料，经过酯化反应、N-烷基化反应、硝基还原反应、环合反应、水解反应、酯化反应和四氮唑保护基去保护反应最终制得坎地沙坦酯。本合成方法步骤简单，收率较高，大大减少了反应过程中有毒产物的参与和产生，减少了废物的释放，有利于清洁生产。

主权项

1.一种制备坎地沙坦酯的方法，其特征在于包含以下步骤：其中，X为卤素，R为羧基保护基；化合物I为2-氨基-3-硝基苯甲酸；化合物II为3-硝基-2-氨基苯甲酸羧酸酯；化合物III为N-(三苯基甲基)-5-(4′-卤甲基联苯-2-基)四氮唑；化合物IV为2-N-[[(2’-(N’-三苯甲基)-四氮唑-5-基](1，1’-联苯)-4-基]甲基]氨基)-3-硝基苯甲酸羧酸酯；化合物V为2-N-[[(2’-(N’-三苯甲基)-四氮唑-5-基](1，1’-联苯)-4-基]甲基]氨基)-3-氨基苯甲酸羧酸酯；化合物VI为2-乙氧基-1-[[2’-(N’-三苯甲基)-四氮唑-5-基](1，1’-联苯)-4-基]甲基]-1-H-苯并咪唑-7-羧酸酯；化合物VII为2-乙氧基-1-[[2’-(N’-三苯甲基)-四氮唑-5-基](1，1’-联苯)-4-基]甲基]-1-H-苯并咪唑-7-羧酸；化合物VIII为2-乙氧基-1-[[2’-(N’-三苯甲基)-四氮唑-5-基](1，1’-联苯)-4-基]甲基]-1-H-苯并咪唑-7-羧酸1-(环己氧基羰氧基)乙酯；化合物IX为坎地沙坦酯。