一种奥曲肽二硫键氧化环合方法

摘要

本发明提供一种奥曲肽二硫键氧化环合的方法。本发明所提供的方法采用醋酸铵缓冲液作为氧化工作液，在pH 7.5-8.5下，将合成的奥曲肽前体直八肽氧化成环八肽。本发明所提供的方法氧化条件温和，副反应少，产物纯度高，最后产品收率高，适用于规模化生产。

主权项

一种奥曲肽二硫键氧化环合的方法，其特征在于，所述方法采用醋酸铵缓冲液作为氧化工作液，将奥曲肽前体直八肽氧化成环八肽；所述方法包括以下步骤：1）将裂解后的奥曲肽前体直八肽用50%的醋酸水溶液溶解：2）用浓度为0.01mol/L的醋酸铵缓冲液稀释至1×10‑5～1×10‑4mol/L，3）用氨水调节pH值至7.50‑8.40；4）于30℃搅拌氧化36～48小时；5）用醋酸调节pH值至5.00，氧化结束。