发明名称 |
作为GPR119活性调控剂的化合物和组合物 |
摘要 |
本发明提供了式I的化合物、包含这类化合物的药物组合物和使用这类化合物治疗或预防与GPR119活性有关的疾病或障碍的方法。 |
申请公布号 |
CN102137844B |
申请公布日期 |
2013.05.22 |
申请号 |
CN200980126210.2 |
申请日期 |
2009.07.09 |
申请人 |
IRM责任有限公司 |
发明人 |
R·埃普勒;G·勒莱斯;V·尼库林;L·韦斯特科特-贝克 |
分类号 |
C07D211/30(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
主分类号 |
C07D211/30(2006.01)I |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 11247 |
代理人 |
黄革生;林柏楠 |
主权项 |
1.式I化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FSB00000938115400011.GIF" wi="1011" he="401" />其中:R<sub>1</sub>选自苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、嘧啶-5-基、吡唑-4-基、1H-吡唑-4-基、6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-基、2-氧代-1,2-二氢嘧啶-5-基、2-氧代-1,2-二氢吡啶-4-基和2-氧代-2,3-二氢<img file="FSB00000938115400012.GIF" wi="72" he="61" />唑并[4,5-b]吡啶-6-基;其中R<sub>1</sub>的所述苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、嘧啶-5-基、吡唑-4-基、1H-吡唑-4-基、6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-基、2-氧代-1,2-二氢嘧啶-5-基、2-氧代-1,2-二氢吡啶-4-基或2-氧代-2,3-二氢<img file="FSB00000938115400013.GIF" wi="74" he="62" />唑并[4,5-b]吡啶-6-基任选被1至3个独立地选自以下的基团取代:卤素、-X<sub>1</sub>R<sub>4</sub>、-X<sub>1</sub>OR<sub>4</sub>、-X<sub>1</sub>C(O)R<sub>4</sub>、-X<sub>1</sub>C(O)OR<sub>4</sub>、-X<sub>2</sub>NR<sub>4</sub>C(O)R<sub>4</sub>、-X<sub>1</sub>S(O)<sub>2</sub>R<sub>4</sub>、-X<sub>1</sub>NR<sub>4</sub>S(O)<sub>2</sub>R<sub>4</sub>、-X<sub>1</sub>C(O)NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>、-X<sub>1</sub>C(O)NR<sub>4</sub>X<sub>2</sub>0R<sub>5</sub>、-X<sub>1</sub>C(O)NR<sub>4</sub>X<sub>2</sub>NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>、-X<sub>1</sub>C(O)NR<sub>4</sub>X<sub>2</sub>C(O)OR<sub>5</sub>、-X<sub>1</sub>S(O)<sub>0-2</sub>X<sub>2</sub>R<sub>4</sub>、-X<sub>1</sub>S(O)<sub>0-2</sub>X<sub>2</sub>OR<sub>4</sub>、-X<sub>2</sub>CN、-X<sub>1</sub>OX<sub>2</sub>R<sub>4</sub>、-X<sub>1</sub>NR<sub>5</sub>X<sub>2</sub>R<sub>4</sub>、-X<sub>2</sub>NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>、-X<sub>1</sub>S(O)<sub>0-2</sub>X<sub>2</sub>C(O)R<sub>4</sub>、-X<sub>1</sub>S(O)<sub>0-2</sub>X<sub>2</sub>C(O)OR<sub>4</sub>和-X<sub>1</sub>S(O)<sub>0-2</sub>NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>;其中X<sub>1</sub>选自价键、O、和C<sub>1-4</sub>亚烷基;R<sub>5</sub>选自氢和C<sub>1-6</sub>烷基;X<sub>2</sub>各自独立地选自价键和C<sub>1-4</sub>亚烷基;R<sub>4</sub>各自独立地选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>6-10</sub>芳基、C<sub>1-10</sub>杂芳基、C<sub>3-8</sub>杂环烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基和-X<sub>3</sub>C(O)OR<sub>7</sub>、-X<sub>3</sub>R<sub>7</sub>、-X<sub>3</sub>OR<sub>7</sub>、-X<sub>3</sub>NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>;其中R<sub>4</sub>的所述烷基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基任选被1至3个独立地选自以下的基团取代:羟基、卤素、氨基、氰基、C<sub>1-6</sub>烷基、卤素-取代的-C<sub>1-6</sub>烷基、羟基-取代的-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤素-取代的-C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>6-10</sub>芳基-C<sub>1-4</sub>烷氧基和-NR<sub>7</sub>C(O)R<sub>8</sub>;X<sub>3</sub>是C<sub>1-3</sub>亚烷基;且R<sub>7</sub>选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基和任选被C<sub>1-6</sub>烷基取代的C<sub>3-8</sub>杂环烷基;R<sub>8</sub>独立地选自氢和C<sub>1-6</sub>烷基;并且R<sub>2</sub>选自R<sub>9</sub>和-C(O)OR<sub>9</sub>;其中R<sub>9</sub>选自C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>6-10</sub>芳基、C<sub>1-10</sub>杂芳基、C<sub>3-8</sub>环烷基和C<sub>3-8</sub>杂环烷基;其中R<sub>9</sub>的所述烷基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基任选被1至3个独立地选自以下的基团取代:卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-12</sub>环烷基、C<sub>3-8</sub>杂环烷基、卤素-取代的-C<sub>1-6</sub>烷基、羟基-取代的-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基和卤素-取代的-C<sub>1-6</sub>烷氧基。 |
地址 |
英属百慕大群岛哈密尔顿 |