发明名称 一种3位烯基吡啶衍生物的合成方法
摘要 本发明公开了一种3位烯基吡啶衍生物的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:在铑催化剂、添加剂和氧化剂的存在条件下,2-酰氨基吡啶与缺电子烯烃在有机溶剂中加热条件下进行反应,反应完全之后,经后处理得到所述的3位烯基吡啶衍生物。该合成方法操作简单,底物官能团适用范围广泛,能够高产率和高选择性的在吡啶3位发生烯基化。
申请公布号 CN103113291A 申请公布日期 2013.05.22
申请号 CN201310043849.2 申请日期 2013.02.04
申请人 浙江大学 发明人 史炳锋;周俊;李博
分类号 C07D213/75(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I 主分类号 C07D213/75(2006.01)I
代理机构 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 代理人 胡红娟
主权项 1.一种3位烯基吡啶衍生物的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:在铑催化剂、添加剂和氧化剂的存在下,2-酰氨基吡啶与缺电子烯烃在有机溶剂中加热条件下进行反应,反应完全之后,经后处理得到所述的3位烯基吡啶衍生物; 所述的添加剂为银盐; 所述的2-酰氨基吡啶的结构如式(Ⅱ)所示: <img file="FDA00002814361700011.GIF" wi="1158" he="444" />所述的缺电子烯烃的结构如式(Ⅲ)所示: <img file="FDA00002814361700012.GIF" wi="1213" he="174" />所述的3位烯基吡啶衍生物的结构如式(Ⅰ)所示: <img file="FDA00002814361700013.GIF" wi="1310" he="444" />式(Ⅰ)~(Ⅲ)中,R<sup>0</sup>为C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>烃基、C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>烃氧基、仲氨基或芳基; R<sup>1</sup>独立地选自氢、三氟甲基、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、醛基、酯基、C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>烃基、C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>烃氧基、C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>酰基、C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>酰氧基和C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>酰氨基中的一个或多个,取代位置为吡啶环上的4位、5位和6位中的一个或多个; R<sup>2</sup>为-COOR<sup>5</sup>、-PO(OR<sup>6</sup>)<sub>2</sub>或氰基,其中R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地选自C<sub>1</sub>~C<sub>12</sub>烃基; R<sup>3</sup>为氢、C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>烃基或C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>酰氨基; R<sup>4</sup>为氢、C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>烃基。 
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