发明名称 咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物
摘要 本发明提供作为具有PDE4B抑制活性的药物、特别是作为精神分裂症、阿尔茨海默氏病、痴呆症、抑郁症等的治疗或预防用药物组合物的有效成分有用的化合物。本发明人对具有PDE4B抑制活性的化合物进行了研究,确认3环性或4环性的咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物或其盐具有优良的PDE4B抑制活性,从而完成了本发明。本发明的咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物能够作为精神分裂症、阿尔茨海默氏病、痴呆症、抑郁症等的治疗或预防剂使用。
申请公布号 CN102858772A 申请公布日期 2013.01.02
申请号 CN201180021096.4 申请日期 2011.04.26
申请人 安斯泰来制药株式会社 发明人 三水清宽;增田直之;饭久保一彦;小金丸阳平;河野则征;大森淳弥;三谷泰之;倪健伟
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D495/14(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人 王海川;穆德骏
主权项 1.一种式(I)的化合物或其制药学上容许的盐,<img file="FDA00002312674200011.GIF" wi="684" he="332" />式中,R<sup>1</sup>表示-H、-CN、-CONH<sub>2</sub>、可以具有取代基的低级烷基或酰基;R<sup>2</sup>表示-H、可以具有取代基的低级烷基、芳基、可以具有取代基的杂环基、可以具有取代基的氨基或酰基;R<sup>3</sup>表示-H、卤素、可以具有取代基的低级烷基、-O-低级烷基、-S-低级烷基、-SO-低级烷基、-SO<sub>2</sub>-低级烷基或酰基;或者,R<sup>2</sup>与R<sup>3</sup>结合在一起而形成与相邻的环稠合的环烷基环或形成一个环原子为杂原子的单环式饱和杂环,在此,该环烷基环和单环式饱和杂环可以具有桥接,并可以进一步具有取代基;R<sup>4</sup>表示-H、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的氨基或可以具有取代基的杂环基;R<sup>5</sup>表示-H、卤素、可以具有取代基的低级烷基、-O-低级烷基、-CO-O-低级烷基或-SO<sub>2</sub>-R<sup>6</sup>;R<sup>6</sup>表示可以具有一个或两个取代基的氨基或杂环基;A表示CH、CH<sub>2</sub>或N;并且虚线表示该部位可以形成双键。
地址 日本东京