| 发明名称 | APAF-1抑制剂化合物 | ||
| 摘要 | 式(I)的2,5-哌嗪二酮衍生物是细胞凋亡肽活化因子1(Apaf-1)抑制剂，因此其可用作活性药物成分，以预防和/或治疗与细胞凋亡增加相关的病理学和/或生理学疾病。<img file="940380dest_path_image002.GIF" wi="291" he="160" /> | ||
| 申请公布号 | CN102574818A | 申请公布日期 | 2012.07.11 |
| 申请号 | CN201080043254.1 | 申请日期 | 2010.07.29 |
| 申请人 | 萨尔瓦特实验室股份有限公司 | 发明人 | 安赫尔·梅塞盖尔·佩波;亚历杭德拉·莫雷·费尔南德斯;丹尼尔·冈萨雷斯·皮纳乔;伊莎贝尔·马西普·马西普;恩里克·法勒斯·帕亚;纳蒂夫达德·加西亚·维勒;埃斯特尔·蒙洛里奥·马斯;朱瓦洛·卡泰纳·鲁伊斯 |
| 分类号 | C07D241/06(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I | 主分类号 | C07D241/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人 | 楼高潮 |
| 主权项 | 1.一种式 (I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中：<img file="717399DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="264" he="145" />R1和R2独立地选自-H、-C<sub>1-5 </sub>烷基、-C<sub>2-5 </sub>烯基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-3</sub>-环烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-3</sub>-杂环、-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-3</sub>-芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-3</sub>-杂芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-2</sub>-CH(芳基)<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-2</sub>-CH(芳基)(杂芳基)和-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-2</sub>-CH(杂芳基)<sub>2</sub>，R3 选自-H、-C<sub>1-5 </sub>烷基、-C<sub>2-5 </sub>烯基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-3</sub>-环烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-3</sub>-杂环、-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-3</sub>-芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-3</sub>-杂芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-3</sub>-CONR5R6、-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-2</sub>-CH(芳基)<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-2</sub>-CH(芳基)(杂芳基)和-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-2</sub>-CH(杂芳基)<sub>2</sub>，R4 选自-H、-C<sub>1-5 </sub>烷基、-(CHR7)<sub>1-3</sub>-CO-NR5R6、-(CHR7)<sub>1-3</sub>-CO-OR5、-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-3</sub>-NR5R6、 -(CH<sub>2</sub>)<sub>1-3</sub>-CO[NCHR7CO]<sub>m</sub>NH<sub>2</sub>和-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-3</sub>-CO[NCHR7CO]<sub>m</sub>OR5，n是选自1和2的整数；m是选自1、2和3的整数；R5和R6独立地选自-H、-C<sub>1-5 </sub>烷基和-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-3</sub>-芳基，R7 选自-H, -C<sub>1-5 </sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-3</sub>-芳基和-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-3</sub>-杂芳基，以使当m大于1时R7取代基可与其它取代基相同或不同，其中C<sub>1-5 </sub>烷基、C<sub>2-5 </sub>烯基、环烷基和杂环基可任选地由一个或几个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、OR5、OCF<sub>3</sub>、SH、SR5、NR5R6、NHCOR5；COOH、COOR5、OCOR5、芳基和杂芳基，其中芳基和杂芳基可任选地由一个或几个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、CF3、OH、OR5、OCF<sub>3</sub>、SH、SR5、NH<sub>2</sub>、NHCOR5；NO<sub>2</sub>、CN、COR5、COOR5、OCOR5、CONR5R6、-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-3</sub>NR5R6、SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、NHSO<sub>2</sub>CH3、C<sub>1-5 </sub>烷基、芳基和杂芳基，其中杂环和杂芳基可任选地在第二个氮原子由C<sub>1-5 </sub>烷基、环烷基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-3</sub>-芳基取代，在R2是2-(4-氟苯基)乙基、R4是-CH<sub>2</sub>-CO-NH<sub>2</sub>且n是1的条件下，然后：- 如果R1是2-(4-氟苯基)乙基，R3不是2-(4-甲氧基苯基)乙基，2-(2-吡啶)乙基或2-(2,4-二氯苯基)乙基，及- 如果R1是2-(2,4-二氯苯基)乙基，R3不是2-(4-甲氧基苯基)乙基或2-(2-吡啶)乙基。 | ||
| 地址 | 西班牙巴塞罗纳 | ||