| 发明名称 | 激酶抑制剂的前药形式及其在治疗中的用途 | ||
| 摘要 | 本发明提供了新的前药化合物，其包含激酶抑制剂和还原性活化的可断裂的芳族硝基杂环或芳族硝基碳环触发剂，其中所述化合物携带正电荷。在优选的实施方案中，所述化合物为式I：其中，X是任何负电荷的平衡离子；R<sub>1</sub>是式-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Tr的基团，其中Tr是芳族硝基杂环或芳族硝基碳环，并且-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Tr作为还原性活化的可断裂触发剂起作用，n是0-6的整数；R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立的选自叔胺激酶抑制剂(R<sub>2</sub>)(R<sub>3</sub>)(R<sub>4</sub>)N的脂肪族和芳族基团，或R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>中的两者可形成激酶抑制剂的脂肪族或芳族杂环胺环，或R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>中的一个可不存在，R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>中的两个可形成激酶抑制剂的芳族杂环胺环。本发明的化合物可用于治疗增殖性疾病例如癌症。<img file="dda0000090703350000011.GIF" wi="336" he="464" /> | ||
| 申请公布号 | CN102348708A | 申请公布日期 | 2012.02.08 |
| 申请号 | CN201080011450.0 | 申请日期 | 2010.03.11 |
| 申请人 | 奥克兰联合服务有限公司 | 发明人 | J·B·斯梅勒;A·V·帕特森;M·P·海;W·A·丹尼;W·R·威尔森;G-L·陆;R·F·安德森;H·H·李;A·阿肖尔扎德赫 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 主权项 | 包含激酶抑制剂和还原性活化的可断裂芳族硝基杂环或芳族硝基碳环触发剂的化合物，所述化合物具有正电荷。 | ||
| 地址 | 新西兰奥克兰 | ||