哌嗪化合物及其盐酸盐的制备方法

摘要

本发明涉及一种通式(I)的化合物及其盐酸盐和/或水合物和/或溶剂化物的新制备方法，其通过在碱的存在下，将式(III)的反式4-{2-[4-(2，3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-环己胺或其盐或水合物或溶剂化物溶解或悬浮在惰性溶剂中，然后加入通式(VI)的碳酸衍生物，其中R为直链或支链的C_1-6烷基或C_1-2全卤代烷基，Z为-O-R或-X，其中R为如上所述，X为卤素，和使得到的通式(IV)的化合物，其中R为如上所述，原位或任选地以分离态与通式(V)的胺反应，其中R₁和R₂为如上所述，得到通式(I)的化合物，然后，任选地形成其盐酸盐和/或水合物和/或溶剂化物。

主权项

1.通式(I)的化合物及其盐酸盐和/或水合物和/或溶剂化物的制备方法其中R₁和R₂独立地代表-氢或-直链或支链C_1-6烷基，其任选地被芳基取代，或-包含1-3个双键的C_2-7链烯基，或-单环、二环或三环芳基，其任选地被一个或多个C_1-6烷氧基、三氟-C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基羰基、C_1-6烷酰基、芳基、C_1-6烷硫基、卤素或氰基取代，或-任选取代的单环、二环或三环C_3-14环烷基基团，或-R₁和R₂与其相邻氮可以形成饱和的或不饱和的任选取代的单环或二环杂环环，其可以包含选自氧、氮或硫原子的另外的杂原子，所述方法特征在于，在碱的存在下，将式(III)的反式4-{2-[4-(2，3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-环己胺或其盐或水合物或溶剂化物溶于或悬浮于惰性溶剂中，然后加入通式(VI)的碳酸衍生物，R-O-CO-Z(VI)其中R为直链或支链的C_1-6烷基或C_1-2全卤代烷基，Z为-O-R或-X，其中R为如上所述，X为卤素，和使得到的通式(IV)的化合物其中R为如上所述，原位或任选地以分离态与通式(V)的胺反应其中R₁和R₂为如上所述，得到通式(I)的化合物，然后任选地形成其盐酸盐和/或水合物和/或溶剂化物。