作为用于治疗糖尿病的DPP-IV抑制剂的取代的苯并喹嗪衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物及其药用盐，其中R¹至R⁴如说明书和权利要求中所定义。所述化合物可用于治疗和/或预防与DPP-IV有关的疾病，如糖尿病，特别是非胰岛素依赖型糖尿病，以及葡萄糖耐量减低。

主权项

1.下列通式的化合物其中R¹选自氢或甲氧基；R²选自：羟基，C1-C6烷氧基，条件是在R¹为甲氧基的情况下，R²不为甲氧基，被以下基团单或双取代的C1-C6烷氧基：羟基，苄氧基，氨基，C1-C16烷基氨基，二(C1-C16烷基)氨基，氰基，未取代的苯基，或四唑基，-O-(CH₂)_m-C(O)-NR⁸R⁹，其中m为1或2，并且R⁸和R⁹独立地选自：氢，C1-C6烷基或四唑基，或R⁸和R⁹与它们连接的氮原子一起形成吗啉基或哌嗪基，-O-(CH₂)_n-COOR¹⁰，其中n为1或2和R¹⁰为氢或C1-C6烷基，-O-(CH₂)_p-NH-C(O)-OR¹¹，其中p为1或2，并且R¹¹为C1-C6烷基，-O-SO₂-R¹²，其中R¹²为C1-C6烷基，-NR¹³R¹⁴，其中R¹³为氢或C1-C6烷基，并且R¹⁴为C1-C6烷基或苄基，以及-NH-CO-(CH₂)_q-R¹⁵，其中q为1或2，并且R¹⁵为四唑基；R³选自：氢，羟基，C1-C6烷氧基，被以下基团单或双取代的C1-C6烷氧基：羟基，C1-C16烷氧基，或未取代的苯基，以及-O-(CH₂)_m-C(O)-NR⁸R⁹，其中m为1或2，并且R⁸和R⁹独立地选自：氢或C1-C6烷基，或R⁸和R⁹与它们连接的氮原子一起形成吗啉基或哌嗪基，并且其可以被C1-C6烷基所取代；R⁴为其中R⁵选自：C1-C6烷基；或在R²选自以下基团的情况下，R⁵也可以为氢：-(CH₂)_m-C(O)-NR⁸R⁹，-O-(CH₂)_p-NH-C(O)-OR¹¹，-O-SO₂-R¹²，-NR¹³R¹⁴，-NH-CO-(CH₂)_q-R¹⁵和被选自以下的基团单或双取代的C1-C6烷氧基：羟基，苄氧基，氨基或氰基；R⁶选自：氢和C1-C6烷基；R⁷选自：C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；及其药用盐。