DERIVADOS DE AMIDAS DEL ACIDO 6,7-DIHIDRO-5H-IMIDAZO(1,2-A)IMIDAZOL-3-CARBOXILICO

摘要

Derivados de amida del ácido 6,7-dihidro-5H-imidazo[1,2-a]imidazol-3-carboxílico exhiben efecto inhibidor tras la interaccion entre CAMs y Leucointegrinas y, por consiguiente, en el tratamiento de enfermedades inflamatorias. Composiciones farmacéuticas. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1) en donde R1 se selecciona de -CN, -OCF3, -CF3, halogeno, heteroarilo, opcionalmente sustituido con halogeno o alquilo C1-3, y fenilo, opcionalmente sustituido con halogeno; R2 es -Cl o -CF3; R3 es H o halogeno; X es un grupo de formula (2), en la que R4 se selecciona de (A) -H; (B) alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de cicloalquilo C3-6, -OR9, -NR9R10, -SOR9, -SO2R9, -C(O)NR9R10, -C(O)OR9, heteroarilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-3, heterociclilo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; y fenilo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; (C) cicloalquilo C3-6; (D) heteroarilo; y (E) fenilo, opcionalmente sustituido con halogeno, -OR9, -CN o -CF3; R5 es H o alquilo C1-3; o R4 y R5, junto con el carbono al que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado saturado con 3 - 7 átomos de carbono y en donde un átomo de carbono en dicho anillo hidrocarbonado puede estar opcionalmente reemplazado por -O-, -S-, -S(O)-, -SO2-, NH-, -NCH3- o -NC(O)CH3-; Y es un grupo de formula (3) en la que R6 es H o alquilo C1-3; R7es H o alquilo C1-3; o R6 y R7, junto con el carbono al que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado saturado con 3 - 7 átomos de carbono, en donde un átomo de carbono en dicho anillo hidrocarbonado puede estar opcionalmente reemplazado por -O-, -S-, -S(O)-, -SO2-, NH-, -NCH3- o -NC(O)CH3-; Z es arilo o heteroarilo; R8 se selecciona de (A) arilo, opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de alquilo C1-3, opcionalmente sustituido con -OR9, -NR9R10 o -NR9SO2R10; cicloalquilo C3-7, opcionalmente sustituido con -OR9 o -NR9R10; -OR9; halogeno; -C(O)NR9R10, -SO2NR9R10; -NR9(CO)R10, -SO2R9, -NR9R10, -CN; -C(O)OR9, -NR9SO2R10 y -C(O)R9; (B) heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de alquilo C1-3, opcionalmente sustituido con -OR9, -NR9R10 o halogeno; cicloalquilo C3-7, opcionalmente sustituido con -OR9, -NR9R10; -OR9, halogeno; -C(O)NR9R10, -SO2NR9R10, -NR9(CO)R10, -SO2R9, -NR9R10; y -CN; R9 se selecciona de H, alquilo C1-5 o cicloalquilo C3-7; R10 se selecciona de H, alquilo C1-5 o cicloalquilo C3-7; o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.