发明名称 | 一种吡喹酮的制备方法 | ||
摘要 | 本发明属于抗寄生虫药物领域,具体公开一种吡喹酮的制备方法,所述的制备方法依次包括如下步骤:采用邻溴乙基苯乙酮为起始原料,依次与乌洛托品、N-氯代琥珀酰亚胺、乌洛托品、环己基甲酰氯、氢气和氯乙酰氯反应,最后进行成环反应制得吡喹酮产品。本发明提出了一条全新的合成路线,所用原料来源广泛充足,价格便宜、反应条件温和、工艺简单,各步反应均为常规操作,降低了生产成本,并避免了使用昂贵或毒性大的原料和苛刻的反应条件。 | ||
申请公布号 | CN102093346A | 申请公布日期 | 2011.06.15 |
申请号 | CN201010124807.8 | 申请日期 | 2010.03.16 |
申请人 | 浙江金伯士药业有限公司 | 发明人 | 宋苗根;蒋健;王金银 |
分类号 | C07D471/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 | 杭州杭诚专利事务所有限公司 33109 | 代理人 | 林宝堂 |
主权项 | 一种吡喹酮的制备方法,其特征在于,所述的吡喹酮(I)以邻溴乙基苯乙酮为起始原料依次按照如下步骤获得:A.邻溴乙基苯乙酮与乌洛托品反应制备1‑甲基‑3,4‑二氢异喹啉(Ⅱ);B.1‑甲基‑3,4‑二氢异喹啉(Ⅱ)与N‑氯代琥珀酰亚胺反应制备1‑氯甲基‑3,4‑二氢异喹啉(Ⅲ);C.1‑氯甲基‑3,4‑二氢异喹啉(Ⅲ)与乌洛托品反应制备1‑氨甲基‑3,4‑二氢异喹啉(Ⅳ);D.1‑氨甲基‑3,4‑二氢异喹啉(Ⅳ)与环己基甲酰氯反应制备N ‑((3,4‑二氢异喹啉‑1‑基)甲基)环己基甲酰胺(Ⅴ);E.N ‑((3,4‑二氢异喹啉‑1‑基)甲基)环己基甲酰胺(Ⅴ)经加氢处理制备N‑((1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑基)甲基)环己基甲酰胺(Ⅵ);F.N‑((1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑基)甲基)环己基甲酰胺(Ⅵ)与氯乙酰氯反应制备N‑((2‑(2‑氯乙酰基)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑基)甲基)环己基甲酰胺(Ⅶ);G.N‑((2‑(2‑氯乙酰基)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑基)甲基)环己基甲酰胺(Ⅶ)在氢化钠作用下成环反应生成吡喹酮(Ⅰ)。 | ||
地址 | 311418 浙江省杭州市富阳市里山镇金伯士路1号 |