发明名称 |
色氨酸向β-咔啉衍生物的转化 |
摘要 |
本发明属于有机化学领域,涉及用于制备异构体纯的β-咔啉化合物的新的缩短的Pictet-Spengler型反应,所述异构体纯的β-咔啉化合物可用于合成他达拉非。 |
申请公布号 |
CN102036986A |
申请公布日期 |
2011.04.27 |
申请号 |
CN200980118133.6 |
申请日期 |
2009.03.26 |
申请人 |
力奇制药公司 |
发明人 |
S·皮尔茨 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 11247 |
代理人 |
黄革生;贾士聪 |
主权项 |
1.制备式(8a)和(S,S-8a)的异构体纯的顺式-β-咔啉化合物的方法,<img file="FPA00001256926600011.GIF" wi="1129" he="573" />其中R=H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,其包括使适合的异构体色氨酸(6,L-6)与胡椒醛(3)在无机酸存在下在溶剂中反应,所述反应以一锅式方式进行,<img file="FPA00001256926600012.GIF" wi="1611" he="406" /> |
地址 |
斯洛文尼亚卢布尔雅那 |