发明名称 色氨酸向β-咔啉衍生物的转化
摘要 本发明属于有机化学领域,涉及用于制备异构体纯的β-咔啉化合物的新的缩短的Pictet-Spengler型反应,所述异构体纯的β-咔啉化合物可用于合成他达拉非。
申请公布号 CN102036986A 申请公布日期 2011.04.27
申请号 CN200980118133.6 申请日期 2009.03.26
申请人 力奇制药公司 发明人 S·皮尔茨
分类号 C07D471/04(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;贾士聪
主权项 1.制备式(8a)和(S,S-8a)的异构体纯的顺式-β-咔啉化合物的方法,<img file="FPA00001256926600011.GIF" wi="1129" he="573" />其中R=H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,其包括使适合的异构体色氨酸(6,L-6)与胡椒醛(3)在无机酸存在下在溶剂中反应,所述反应以一锅式方式进行,<img file="FPA00001256926600012.GIF" wi="1611" he="406" />
地址 斯洛文尼亚卢布尔雅那