发明名称 成像方法
摘要 本发明涉及可用于促进患者中纤维发生鉴定的方法,当作为诊断肝脏纤维发生的方法的一部分应用时,本发明方法尤其有用。本发明还提供化合物,该化合物用于在患者中鉴定纤维发生的方法中。本发明的再一方面是用于药物制备的化合物,此类药物用于在患者中鉴定纤维发生的方法。
申请公布号 CN101951964A 申请公布日期 2011.01.19
申请号 CN200880117542.X 申请日期 2008.11.19
申请人 通用电气健康护理有限公司 发明人 S·彻蒂比;B·牛顿;M·索尔贝肯
分类号 A61K49/14(2006.01)I;A61K51/08(2006.01)I 主分类号 A61K49/14(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 李进;李炳爱
主权项 1.一种式I化合物,所述化合物用于在患者肝脏中检测纤维发生的存在、位置和/或量的方法中,所述方法包括以下步骤:(i)提供患者,该患者已被给予可检测量的式I化合物;(ii)让式I化合物与所述肝脏中任何纤维发生组织结合;(iii)通过体内成像方法检测所述式I化合物发射的信号;和(iv)生成表示所述信号的位置和/或量的影像;其中所述式I化合物定义如下:<img file="FPA00001140571600011.GIF" wi="918" he="410" />其中:G代表甘氨酸;D代表天冬氨酸;X<sub>1</sub>代表氨基酸,所述氨基酸选自天冬氨酸、谷氨酸、赖氨酸、高赖氨酸或C<sub>3-6</sub>二氨基链烷酸或其衍生物;X<sub>2</sub>和X<sub>4</sub>独立代表氨基酸残基,所述氨基酸残基的侧链连接在一起形成环化桥,例如形成二硫键或硫醚键的半胱氨酸或高半胱氨酸,或可形成环化桥的其它氨基酸例如天冬氨酸和赖氨酸;X<sub>3</sub>代表精氨酸、N-甲基精氨酸或精氨酸类似物;X<sub>5</sub>代表酪氨酸、苯丙氨酸、3-碘-酪氨酸C<sub>4-6</sub>环烷基丙氨酸或萘丙氨酸或其衍生物;X<sub>6</sub>代表含巯基的氨基酸,所述氨基酸形成将X<sub>6</sub>与C(=O)基团连接的硫醚键或硫缩醛键;W<sub>1</sub>和W<sub>2</sub>独立为任选的接头部分,其中当存在时,W<sub>1</sub>与X<sub>1</sub>的氨基酸侧链部分连接,且当存在时,W<sub>2</sub>与X<sub>6</sub>的羧基连接;且Z<sub>1</sub>和Z<sub>2</sub>独立为成像部分、糖部分和有机染料部分或氢,条件是Z<sub>1</sub>和Z<sub>2</sub>中的至少一个为成像部分。
地址 英国白金汉郡