发明名称 一种制备达非那新中间体5-(2-溴乙基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃的方法
摘要 本发明提供了一种制备达非那新中间体5-(2-溴乙基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃的方法,该方法以2,3-二氢苯并呋喃-5-乙酸为原料,在醚类溶剂的存在下,用还原剂直接还原为2,3-二氢苯并呋喃-5-乙醇,然后溴代反应得到5-(2-溴乙基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃,该方法操作简便,原料易得,收率高,生产成本低,适于工业化生产。
申请公布号 CN101857581A 申请公布日期 2010.10.13
申请号 CN201010207209.7 申请日期 2010.06.22
申请人 浙江美诺华药物化学有限公司 发明人 陈为人;刘雄
分类号 C07D307/79(2006.01)I 主分类号 C07D307/79(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种制备式(Ⅰ)5-(2-溴乙基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃的方法,其特征在于包括如下步骤:(1)以2,3-二氢苯并呋喃-5-乙酸(式Ⅲ)为原料,在醚类溶剂的存在下,用还原剂直接还原为2,3-二氢苯并呋喃-5-乙醇(式Ⅱ);(2)对所得的2,3-二氢苯并呋喃-5-乙醇(式Ⅱ)进行溴代反应得到5-(2-溴乙基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃(式Ⅰ)。<img file="FSA00000153018000011.GIF" wi="1560" he="248" />
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