| 摘要 |
Estos compuestos actuan como inhibidores o moduladores de la actividad o funcion enzimática de las proteína quinasas Pim-1 y/o Pim-2 y/o Pim-3. Se proveen además métodos para su preparacion composiciones farmacéuticas que comprenden a los compuestos divulgados en la presente y su uso en la prevencion y el tratamiento de condiciones y enfermedades relacionadas con Pim quinasas, preferentemente cáncer. Reivindicacion 1: Un método de tratar o prevenir el cáncer, caracterizado porque comprende. a) proveer una composicion farmacéutica que comprende un compuesto de la formula 1, o sus sales, cuya funcionalidad es inhibir una quinasa Pim, donde R1 se selecciona entre un carbociclilo, arilo, y heterociclilo, donde R1 se sustituye opcionalmente con uno o más R2 iguales o diferentes: R2 se selecciona entre halogeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6 halogenado, amino, aIquilamino C1-6, (alquil C1-6)2amino, y heterociclilo, donde R2 se sustituye opcionalmente con uno o más R3 iguales o diferentes; R3 se selecciona entre alquilo C1-6, halogeno, nitro, ciano, hidroxi, amino, mercapto, formilo, carboxi, carbamoilo, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilamino C1-6, (alquil C1-6)2amino, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, arilsulfonilo, carbociclilo, arilo, y heterociclilo, donde R3 se sustituye opcionalmente con uno o más R4 iguales o diferentes; R4 se selecciona entre alquilo C1-6, halogeno, nitro, ciano, hidroxi, amino, mercapto, formilo, carboxi, carbamoilo, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilamino C1-6, (alquil C1-6)2amino, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, arilsulfonilo, carbociclilo, arilo, y heterociclilo, donde R4 se sustituye opcionalmente con uno o más R5 iguales o diferentes; y R5 se selecciona entre halogeno, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, trifluorometilo, amino, formilo, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, metilo, etilo, metoxi, etoxi, acetilo, acetoxi, metilamino, etilamino, dimetilamino, dietilamino, N-metil-N-etilamino, acetilamino, N-metilcarbamoilo, N-etilcarbamoilo, N,N-dimetilcarbamoilo. N,N-dietilcarbamoilo, N-metil-N-etilcarbamoilo, metiltio, etiltio, metilsulfinilo, etilsulfinilo, mesilo, etilsulfonilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, N-metilsulfamoilo, N-etilsulfamoilo, N,N-dimetilsulfamoilo, N,N-dietilsulfamoilo, N-metil-N-etilsulfamoilo, carbociclilo, arilo, y heterociclilo; y b) administrar dicha composicion farmacéutica a un sujeto con diagnostico, síntomas , o en riesgo de contraer cáncer. |
