发明名称 带有末端功能基团的聚酰胺胺树状大分子/2-甲氧基雌二醇复合物的制备方法
摘要 本发明涉及一种带有末端功能基团的聚酰胺胺树状大分子/2-甲氧基雌二醇复合物的制备方法,包括:将聚酰胺胺树状大分子G5.NH2溶于有机溶剂中,加入功能化反应物,进行树状大分子末端基团的功能化修饰,反应后去除副产物和多余的反应剂,干燥得到不同末端功能基团的聚酰胺胺树状大分子;然后加入含有2-甲氧基雌二醇的有机溶剂,混合搅拌,进行对2-甲氧基雌二醇的包裹,最后经离心、干燥得聚酰胺胺树状大分子/2-甲氧基雌二醇复合物。本发明的复合物具有不同功能末端的修饰基团,有望用于其它药物的包裹和输送,在药物制剂方面具备较好的应用前景;且制备方法简单,反应条件温和,易于操作,具有产业化实施的前景。
申请公布号 CN101732727A 申请公布日期 2010.06.16
申请号 CN200910199867.3 申请日期 2009.12.03
申请人 东华大学 发明人 史向阳;沈明武
分类号 A61K47/48(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;C08G69/48(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 A61K47/48(2006.01)I
代理机构 上海泰能知识产权代理事务所 31233 代理人 黄志达;谢文凯
主权项 一种带有末端功能基团的聚酰胺胺树状大分子/2-甲氧基雌二醇复合物的制备方法,包括:(1)聚酰胺胺树状大分子末端基团的功能化修饰将聚酰胺胺树状大分子G5.NH2溶于有机溶剂中,加入功能化反应物,室温下反应24~48小时,进行树状大分子末端基团的功能化修饰,反应后去除副产物和多余的反应剂,干燥得末端功能基团的聚酰胺胺树状大分子;其中,功能化反应物与G5.NH2外围氨基的摩尔比为2~5∶1;(2)聚酰胺胺树状大分子/2-甲氧基雌二醇复合物的制备在含有2-甲氧基雌二醇的有机溶剂中,加入上述制备的功能化聚酰胺胺树状大分子的水溶液0.5~1wt%,室温下混合搅拌12~24小时,蒸发去除溶剂,离心后取上清液,干燥得聚酰胺胺树状大分子/2-甲氧基雌二醇复合物;其中,功能化聚酰胺胺树状大分子与2-甲氧基雌二醇的摩尔比为1∶10~15。
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