发明名称 2,3,6-三取代的-4-嘧啶酮衍生物
摘要 一种具有τ蛋白激酶1抑制活性的式(I)表示的嘧啶酮衍生物、其盐、其溶剂化物或其水合物:其中Q表示CH或氮原子;R表示C1-C12烷基;环表示哌嗪环或哌啶环;每个X独立地表示C1-C8烷基、可任选地部分氢化的C6-C10芳环、茚满环等;m表示1到3的整数;每个Y独立地表示卤素原子、羟基、氰基、C1-C6烷基等;n表示0到8的整数;当X和Y基团或两个Y基团连接于相同的碳原子时,它们可彼此结合形成C2-C6亚烷基。
申请公布号 CN1764650B 申请公布日期 2010.06.16
申请号 CN200480008065.5 申请日期 2004.03.26
申请人 三菱制药株式会社;赛诺菲-安万特公司 发明人 渡边和俊;上原史朗;比企绅介;横岛聪;臼井义浩;奥山昌弘;照田文;有友启一;小原利行;福永谦二
分类号 C07D239/47(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I 主分类号 C07D239/47(2006.01)I
代理机构 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 代理人 丁业平;张天舒
主权项 1.一种式(II)表示的嘧啶酮衍生物或其盐:<img file="F2004800080655C00011.GIF" wi="647" he="494" />其中Q表示CH或氮原子;并且含Q杂环为4-吡啶基或2-嘧啶基;p为0或1;q为0或1;p+q为1;r为0到3的整数;Z为N或CH;R为甲基;X表示未被取代的苄基或被取代的苄基,或者未被取代的苯环或被取代的苯环,其中所述被取代的苄基和所述被取代的苯环上的取代基各自独立地选自下列基团:卤素原子,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基,羟基,硝基,氰基,全卤代C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,羧基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧羰基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧磺酰基,未被取代的氨基或被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基取代的氨基,苯环,以及环氨基;Y为卤素原子、羟基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基-CO或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基。
地址 日本大阪