发明名称 制备4-取代-2-哌嗪羧酸的方法
摘要 本发明涉及一种4-取代-2-哌嗪羧酸的制备新方法,本发明利用某些过渡金属M<sup>2+</sup>(M=Cu、Fe、Co、Ni等)离子可与2-哌嗪羧酸的1位氨基和2位羧基(α-氨基酸)络合的特性而同时将它们保护起来;再与R-X反应,R基则选择性地与4位氮原子反应;金属络合物去络合后得到4-取代-2-哌嗪羧酸。此方法具有选择性高(无1位氮取代产物)、操作简单、经济、高效等优点。
申请公布号 CN101648916A 申请公布日期 2010.02.17
申请号 CN200810189766.3 申请日期 2008.12.31
申请人 中国科学院成都有机化学有限公司 发明人 王力新;沈建芬
分类号 C07D241/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I 主分类号 C07D241/04(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种选择性制备消旋4-取代-2-哌嗪羧酸(1)和(R)或(S)4-取代-2-哌嗪羧酸(2)的方法,<img file="A2008101897660002C1.GIF" wi="965" he="361" />特征在于利用某些过渡金属M<sup>2+</sup>离子可与2-哌嗪羧酸的1位氨基和2位羧基(α-氨基酸)络合的特性而同时将它们保护起来;再与R-X反应,R基则选择性地与4位氮原子反应;金属络合物去络合后得到目标产物。
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