主权项 |
1.下式的化合物:<img file="A2008800057820002C1.GIF" wi="864" he="460" />或其互变异构体或前体药物,或者所述化合物、互变异构体或前体药物的药学可接受的盐,其中:X为O或S;R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立地选自H、卤素、CN、选择性地不被取代或被R<sup>A</sup>取代的(C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>)烷基、选择性地不被取代或被R<sup>A</sup>取代的(C<sub>3</sub>~C<sub>6</sub>)环烷基、(C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>)卤代烷基、Ar、Het<sup>A</sup>、Het<sup>B</sup>、CHO、C(O)-(C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>)烷基、C(O)-(C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>)卤代烷基、C(O)Ar、C(O)Het<sup>A</sup>、C(O)OR<sup>B</sup>、C(O)NR<sup>C</sup>R<sup>D</sup>、OR<sup>B</sup>、O-CHO、OC(O)-(C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>)烷基、OC(O)-(C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>)卤代烷基、OC(O)Ar、OC(O)Het<sup>A</sup>、OC(O)OR<sup>E</sup>、OC(O)NR<sup>C</sup>R<sup>D</sup>、NR<sup>C</sup>R<sup>D</sup>、NH-CHO、NH-C(O)-(C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>)烷基、NH-C(O)-(C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>)卤代烷基、NH-C(O)Ar、NH-C(O)Het<sup>A</sup>、NH-C(O)OR<sup>E</sup>、NH-C(O)NR<sup>C</sup>R<sup>D</sup>、NH-S(O)<sub>2</sub>R<sup>E</sup>、NH-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>C</sup>R<sup>D</sup>、S(O)<sub>n</sub>R<sup>E</sup>和S(O)<sub>2</sub>NR<sup>C</sup>R<sup>D</sup>;R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>各自独立地选自H、卤素、(C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>~C<sub>6</sub>)环烷基、(C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>)卤代烷基、O-(C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>)烷基、O-(C<sub>3</sub>~C<sub>6</sub>)环烷基、O-(C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>)卤代烷基、SF<sub>5</sub>、S(O)<sub>m</sub>-(C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>)烷基、S(O)<sub>m</sub>-(C<sub>3</sub>~C<sub>6</sub>)环烷基和S(O)<sub>m</sub>-(C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>)卤代烷基;R<sup>10</sup>是H或(C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>)烷基;R<sup>11</sup>是H或(C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>)烷基;R<sup>A</sup>选自CN、(C<sub>3</sub>~C<sub>6</sub>)环烷基、OR<sup>B</sup>、NR<sup>C</sup>R<sup>D</sup>、S(O)<sub>n</sub>R<sup>E</sup>、C(O)OR<sup>B</sup>、C(O)NR<sup>C</sup>R<sup>D</sup>、Ar、Het<sup>A</sup>和Het<sup>B</sup>;R<sup>B</sup>选自H和R<sup>E</sup>;R<sup>C</sup>和R<sup>D</sup>各自独立地选自H和R<sup>E</sup>,或者R<sup>C</sup>和R<sup>D</sup>与它们所连接的氮原子共同形成吡咯烷、哌啶、哌嗪或吗啉环;R<sup>E</sup>选自Ar,Het<sup>A</sup>,(C<sub>3</sub>~C<sub>6</sub>)环烷基及选择性地不被取代或被(C<sub>3</sub>~C<sub>6</sub>)环烷基、Ar或Het<sup>A</sup>取代的(C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>)卤代烷基和(C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>)烷基;Ar是选择性地不被取代或被至多三个独立地选自卤素、(C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>)烷基、OH和O-(C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>)烷基的基团取代的苯基;Het<sup>A</sup>是具有一个选自N、O和S的杂原子并选择性地具有一个或两个另外的氮原子的五元或六元芳环,所述环选择性地不被取代或被至多三个独立地选自卤素、(C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>)烷基和O-(C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>)烷基的基团取代;Het<sup>B</sup>是具有一个或两个选自N、O和S的杂原子的3-、4-、5-、6-或7-元饱和环,所述环选择性地不被取代或被至多三个(C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>)烷基基团取代;m是0、1或2;且n是0、1或2。 |