| 发明名称 | 吡咯的衍生物、它们的制备和它们在治疗中的用途 | ||
| 摘要 | 本目的为对应于式(I)化合物，其中A代表：未取代或取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基；式(II)基团，同时m＝0、1或2和p＝0或1；R<sub>1</sub>代表氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基；R<sub>2</sub>代表：未取代的或取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)烷基；未取代的或取代的非芳族(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)碳环状基团；未取代的或取代的杂环基团；取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)亚烷基；NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>基团；R<sub>9</sub>代表官能团或杂环基团；制备方法和在治疗中的应用。 | ||
| 申请公布号 | CN101535250A | 申请公布日期 | 2009.09.16 |
| 申请号 | CN200780042916.1 | 申请日期 | 2007.11.19 |
| 申请人 | 赛诺菲-安万特 | 发明人 | F·巴思;C·康吉;L·霍塔拉;M·里纳尔迪-卡莫纳 |
| 分类号 | C07D207/06(2006.01)I;C07D211/06(2006.01)I;C07D211/66(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;C07D317/58(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I | 主分类号 | C07D207/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 段家荣;林 森 |
| 主权项 | 1.对应于式(I)的化合物：<img file="A200780042916C00021.GIF" wi="864" he="567" />其中：-A代表：·(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基，其是未取代的或用(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基取代一次或多次；·基团<img file="A200780042916C00022.GIF" wi="567" he="179" />同时m＝0、1或2和p＝0或1；-R<sub>1</sub>代表氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-R<sub>2</sub>代表：·(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)烷基，其是未取代的或用三氟甲基取代；羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、氟原子或CONH<sub>2</sub>基团；·非芳族C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>碳环状基团，其是未取代的或用(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、羟基、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基或COR<sub>12</sub>基团或氟原子取代一次或多次；·2，3-二氢化茚基；·1，2，3，4-四氢萘基-1或-2；·5-7个原子的含单氧或单硫的杂环基团，其是未取代的或用(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基取代一次或多次；·5-7个原子的含单氮的杂环基团，其是未取代的或用(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基取代一次或多次，其中氮原子还用以下基团取代：(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、苯基、苄基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基羰基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷酰基，所述苯基或苄基是未取代的或用卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、三氟甲基、羟基、或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基取代一次或多次：；·苯并苯硫基、吲哚基，所述基团是未取代的或用(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基取代一次或多次；·带有非芳族C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>碳环状基团的(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)亚烷基，其是未取代的或用(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、氰基或COR<sub>12</sub>基团取代一次或多次；·带有5-7个原子的含单氧、单硫或单氮的杂芳族或非杂芳族的杂环基团的(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)亚烷基，其是未取代的或用(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基取代一次或多次；·带有吲哚基或苯并苯硫基的(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)亚烷基，所述基团是未取代的或用(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基取代一次或多次，和该亚烷基是未取代的或用羟基、甲基或甲氧基或用COR<sub>12</sub>基团取代；·带有(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基硫代基的(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)亚烷基；·苯基亚烷基，其中亚烷基为(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)，该苯基亚烷基是未取代的或在亚烷基上用一个或多个以下基团取代：甲基、羟基、羟甲基、甲氧基、甲氧基甲基、COR<sub>12</sub>基团，和在苯基上是未取代的或在苯基上用一个或多个相同或不同的选自以下的取代基取代：卤素原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、三氟甲氧基；·二苯甲基或二苯甲基甲基；·基团NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>；-或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与跟它们连接的氮原子一起构成：·或者吗啉基，·或者哌嗪-1-基或1，4-二氮杂环庚烷-1-基，其是未取代的或用苯基、苄基、苯并二呋喃基，苯并二呋喃基甲基、四氢呋喃基羰基或用COR<sub>12</sub>或CH<sub>2</sub>COR<sub>12</sub>基团取代，所述苄基本身是未取代的或用一个或多个卤素原子或用一个或多个甲氧基或甲氧基甲基取代；·或者哌啶-1-基、吡咯烷-1-基或氮杂环丁烷-1-基，其是未取代的或用每个独立地选自以下的取代基取代一次或两次：-氟原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、羟基、氰基、COR<sub>12</sub>、NR<sub>13</sub>R<sub>14</sub>、NHCOR<sub>15</sub>、CH<sub>2</sub>COR<sub>12</sub>、SO<sub>2</sub>Alk；或SO<sub>2</sub>NR<sub>13</sub>R<sub>14</sub>；-苯基、苄基、吡啶基，所述苯基、苄基或吡啶基是未取代的或用每个独立选自以下的取代基取代一次或多次：卤素原子、甲基、三氟甲基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基和氰基；-哌啶-1-基、吡咯烷-1-基、氮杂环丁烷-1-基，所述哌啶-1-基、吡咯烷-1-基或氮杂环丁烷-1-基是未取代的或用氟原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、羟基、三氟甲基和OCF<sub>3</sub>取代一次或多次；-R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>每个彼此独立地代表氢原子或卤素原子、CN、S(O)<sub>n</sub>ALK、OS(O)<sub>n</sub>ALK基团、未取代的或用每个独立选自氟原子、OALK、S(O)<sub>n</sub>ALK、OS(O)<sub>n</sub>ALK和NHSO<sub>2</sub>Alk的取代基取代一次或多次的(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基或未取代的或用一个或多个每个独立选自氟原子、OALK、S(O)<sub>n</sub>ALK、OS(O)nALK和NHSO<sub>2</sub>Alk的取代基取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基；-R<sub>9</sub>代表-OH、-CN、-CO<sub>2</sub>H、NR<sub>13</sub>R<sub>14</sub>、-CONR<sub>13</sub>R<sub>14</sub>、-NR<sub>1</sub>COR<sub>13</sub>、-CONHNH<sub>2</sub>、-CONHOH、-CONHSO<sub>2</sub>Alk、-S(O)<sub>n</sub>Alk、-SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、-SO<sub>2</sub>NR<sub>13</sub>R<sub>14</sub>、-NR<sub>1</sub>SO<sub>2</sub>Alk、-NR<sub>1</sub>SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、-NR<sub>1</sub>SO<sub>2</sub>NR<sub>13</sub>R<sub>14</sub>或选自以下的基团：<img file="A200780042916C00041.GIF" wi="1633" he="713" />-R<sub>10</sub>代表氢原子或甲基；-R<sub>11</sub>代表(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、苯基或(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基，所述苯基和环烷基是未取代的或用一个或多个独立选自以下的取代基取代：卤素原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或三氟甲基；-或R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>与跟它们连接的氮原子一起构成4-11个原子的饱和或非饱和的桥连或非桥连的杂环基团，其包含或不包含螺碳原子和包含或不包含选自O或N的第二杂原子，所述基团是未取代的或用每个独立选自以下的取代基取代一次或多次：羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基-羰基、COR<sub>12</sub>或苯基，该苯基是未取代的或用一个或多个每个独立选自卤素原子和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基的取代基取代；-R<sub>12</sub>代表(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、苯基、苄基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、三氟甲基、NR<sub>13</sub>R<sub>14</sub>基团；-R<sub>13</sub>和R<sub>14</sub>每个独立代表氢原子或任选地用一个或多个OH、F或OALK取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，或R<sub>13</sub>和R<sub>14</sub>与跟它们连接的氮原子一起构成4-7个链节的杂环基团，其可以包含选自氮原子、氧原子或硫原子的第二杂原子；-R<sub>15</sub>代表(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或三氟甲基；-n代表0、1或2；-ALK代表(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，其是未取代的或用一个或多个氟原子取代；-Alk代表(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；为碱或与酸的加成盐形式，以及为水合物和溶剂化物形式。 | ||
| 地址 | 法国巴黎 | ||