有机硼酸类化合物及其作为荧光探针的应用

摘要

本发明涉及有机硼酸类化合物及其作为荧光探针的应用。它具有通式(I)，该化合物对肿瘤细胞表面特异性寡糖唾液酸化Lewis A和唾液酸化Lewis X体现出显著的选择性，可用于该类肿瘤诊断试剂的开发。本发明还涉及该化合物药学上可接受的盐以及溶剂合物。本发明还涉及该化合物的药物组合物及其制药用途。

主权项

1.式I的有机硼酸化合物，或其光学异构体、非对映异构体或消旋体混合物，其药学上可接受的盐或溶剂合物：R1为天然氨基酸衍生物，C1-12的脂肪链氨基酸，芳香氨基酸，芳基烷基氨基酸，杂芳基氨基酸，杂芳基烷基胺，烷基二胺，芳基二胺，芳基烷基二胺，杂芳基二胺，氢；其中，芳基是指芳族碳环基团，优选的芳环含有6-10个碳原子；杂芳基是芳族杂环，可以是单环或双环基团；L为酰胺基或氨基酰基，亚甲基，氨基；PA为苯基硼酸，PBAQA，含有卤素、硝基和/或氰基取代基的苯基硼酸，或含有卤素、硝基和/或氰基取代基的PBAQA。