发明名称 自身免疫疾病的治疗
摘要 本文提供了使用特定氨基醇衍生物治疗各种自身免疫疾病的方法,所述自身免疫疾病例如为多发性硬化、周围神经炎、视神经炎、肌萎缩侧索硬化和葡萄膜炎。
申请公布号 CN101257899A 申请公布日期 2008.09.03
申请号 CN200680032898.4 申请日期 2006.09.07
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 R·阿尔贝特;N·G·库克;B·尼斯莱因-希尔德斯海姆;S·韦勒
分类号 A61K31/137(2006.01);A61K31/661(2006.01);A61K45/06(2006.01);A61P25/02(2006.01);A61P25/00(2006.01);A61P27/02(2006.01) 主分类号 A61K31/137(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;隋晓平
主权项 1.式I或II化合物或者其药学上可接受的盐用于治疗周围神经炎、视神经炎、肌萎缩侧索硬化或葡萄膜炎的用途,式I化合物如下所示:其中,X是O、S、SO或SO2;R1是卤素、三卤甲基、OH、C1-7烷基、C1-4烷氧基、三氟甲氧基、苯氧基、环己基甲氧基、吡啶甲氧基、肉桂基氧基、萘甲氧基、苯氧甲基、CH2-OH、CH2-CH2-OH、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、苄硫基、乙酰基、硝基或氰基,或者苯基、苯基C1-4烷基或苯基C1-4烷氧基,它们的每个苯基基团任选被卤素、CF3、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代;R2是H、卤素、三卤甲基、C1-4烷氧基、C1-7烷基、苯乙基或苄氧基;R3是H、卤素、CF3、OH、C1-7烷基、C1-4烷氧基、苄氧基、苯基或C1-4烷氧基甲基;R4和R5各自独立地为H或式(a)基团其中R8和R9各自独立地为H或任选被卤素取代的C1-4烷基;且n是1-4的整数;式II化合物如下所示:其中R1a是卤素、三卤甲基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、芳烷基、任选取代的苯氧基或芳烷氧基;R2a是H、卤素、三卤甲基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、芳烷基或芳烷氧基;R3a是H、卤素、CF3、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基或苄氧基;R4a是H、C1-4烷基、苯基、任选取代的苄基或苯甲酰基,或者低级脂肪族C1-5酰基;R5a是H、单卤甲基、C1-4烷基、C1-4烷氧基甲基、C1-4烷硫基甲基、羟乙基、羟丙基、苯基、芳烷基、C2-4链烯基或C2-4炔基;R6a是H或C1-4烷基;R7a是H、C1-4烷基或如上所定义的式(a)基团,Xa是O、S、SO或SO2;且na是1-4的整数。
地址 瑞士巴塞尔