| 主权项 |
1.一种通式(I)所示之唑衍生物或该衍生物在药 理上可容许之盐, [式中, R1为氢原子,C1-6烷基,C2-6烯基,羟(C2-6烷)基,C3-7环烷 基,C3-7环烷(C1-6烷)基; Q及T中之一者为式 或式 所示之基,另一者为C1-6烷基、卤(C1-6烷)基、C1-6烷 氧(C1-6烷)基、或C3-7环烷基; R2为氢原子、卤素原子、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧 基、C1-6烷硫基、卤(C1-6烷)基、卤(C1-6烷氧)基、C1- 6烷氧(C1-6烷氧)基、C3-7环烷(C2-6烷氧)基、或-A-RA[ 式中之A为氧原子;RA为四氢喃基]; X为单键、氧原子、或硫原子; Y为可取代有羟基之C1-6伸烷基或C2-6伸烯基; Z为-RB、-CORC、-SO2RC、-CON(RD)RE、-SO2NHRF、或-C(=NRG)N( RH)RI; RC为可具有1至3个选自卤素原子、羟基、胺基、C1- 6烷磺醯胺基、C1-6烷基、以及C1-6烷氧基之同种或 异种之基为取代基之苯基,可具有选自卤素原子、 胺基、以及C1-6烷基之基为取代基之咪唑基或啶 基,及可具有1至5个选自下述取代基群(i)之同种或 异种之基之C1-6烷基; R4、RB、RD、RE、以及RF互相相同或不同均可,而各 别为氢原子,或为可具有1至5个选自下述取代基群( i)之同种或异种之基之C1-6烷基,或R4及RB两者结合 以与所邻接之氮原子一起形成可具有羟(C1-6烷)基 为取代基之C2-6环状胺基,或RD及RE两者结合以与所 邻接之氮原子一起形成可具有羟(C1-6烷)基为取代 基之C2-6环状胺基; RG、RH、以及RI互相相同或不同均可,而各别为氢原 子,氰基,胺甲醯基,C2-7醯基,C2-7烷氧羰基,芳(C2-7烷 氧羰)基,硝基,C1-6烷磺醯基,磺醯二胺基,carbamimidoyl 基,或可具有1至5个选自下述取代基群(i)之同种或 异种之基之C1-6烷基; R3、R5、以及R6互相相同或不同均可,而各别为氢原 子、卤素原子、C1-6烷基、或C1-6烷氧基; 取代基群(i)为羟基,C1-6烷硫基,胺基,一或二(C1-6烷) 胺基,C1-6烷磺醯基胺基,C2-7烷氧羰基,-CON(RJ)RK[式中 之RJ及RK互相相同或不同均可,而各别为氢原子,或 可具有1至3个选自羟基、胺基、以及胺甲醯基之 同种或异种之基为取代基之C1-6烷基,或RJ及RK两者 结合以与所邻接之氮原子一起形成可具有选自C1-6 烷基、羟(C1-6烷)基之基为取代基之C2-6环状胺基], 苯基,咪唑基,啶基,可具有C1-6烷基为取代基之C2- 6环状胺基]。 2.如申请专利范围第1项之唑衍生物或该衍生物 在药理学上可容许之盐,其中R4为氢原子或可具有1 至5个选自下述取代基群(i)之同种或异种之基之C1- 6烷基;RB为可具有1至5个选自下述取代基群(i)之同 种或异种之基之C1-6烷基;RC为可具有1至3个选自卤 素原子、羟基、胺基、C1-6烷磺醯基胺基、C1-6烷 基、以及C1-6烷氧基之同种或异种之基为取代基之 苯基,可具有选自卤素原子、胺基、以及C1-6烷基 之基为取代基之咪基或啶基,及具有1至5个选 自下述取代基群(i)之同种或异种之基之C1-6烷基; 取代基群(i)为羟基,C1-6烷硫基,胺基,一或二(C1-6烷) 胺基,C1-6烷磺醯基胺基,C2-7烷氧羰基,-CON(RJ)RK[式中 之RJ及RK互相相同或不同均可,而各别为氢原子,或 可具有1至3个选自羟基、胺基、以及胺甲醯基之 同种或异种之基为取代基之C1-6烷基,或RJ及RK两者 结合以与所邻接之氮原子一起形成可具有选自C1-6 烷基、羟(C1-6烷)基之基为取代基之C2-6环状胺基], 苯基,咪唑基或啶基,可具有C1-6烷基为取代基之C 2-6环状胺基。 3.如申请专利范围第2项之唑衍生物或该衍生物 在药理学上可容许之盐,其中Z为-RB;RB为具有1至5个 选自下述取代基群(i)之同种或异种之基之C1-6烷基 ; 取代基群(i)为羟基,C1-6烷硫基,胺基,一或二(C1-6烷) 胺基,C1-6烷磺醯基胺基,C2-7烷氧羰基,-CON(RJ)RK[式中 之RJ及RK互相相同或不同均可,而各别为氢原子,或 可具有1至3个选自羟基、胺基、以及胺甲醯基之 同种或异种之基为取代基之C1-6烷基,或RJ及RK两者 结合以与所邻接之氮原子一起形成可具有选自C1-6 烷基、羟(C1-6烷)基之基为取代基之C2-6环状胺基], 苯基,咪唑基或啶基,可具有C1-6烷基为取代基之C 2-6环状胺基。 4.如申请专利范围第3项之唑衍生物或该衍生物 在药理学上可容许之盐,其中R4为氢原子;RB为具有1 至5个选自下述取代基群(iA)之同种或异种之基之C1 -6烷基;取代基群(iA)为羟基,胺基,一或二(C1-6烷)胺 基,C2-7烷氧羰基,以及-CON(RJA)RKA[式中之RJA及RKA互相 相同或不同均可,而各别为氢原子,或可具有1至3个 选自羟基、胺基、胺甲醯基之同种或异种之基为 取代基之C1-6烷基,或RJA及RKA两者结合以与所邻接 之氮原子一起形成可具有选自C1-6烷基及羟(C1-6烷) 基之基为取代基之C2-6环状胺基]。 5.如申请专利范围第4项之唑衍生物或该衍生物 在药理学上可容许之盐,其中RB为具有胺甲醯基之C 1-6烷基。 6.如申请专利范围第2项之唑衍生物或该衍生物 在药理学上可容许之盐,其中Z为-CON(RD)RE。 7.如申请专利范围第6项之唑衍生物或该衍生物 在药理学上可容许之盐,其中RD为氢原子;RE为具有1 至5个选自下述取代基群(iB)之同种或异种之基之C1 -6烷基;取代基群(iB)为羟基,胺基,一或二(C1-6烷)胺 基,以及-CON(RJB)RKB[式中之RJB及RKB互相相同或不同 均可,而各别为氢原子,或可具有1至3个选自羟基、 胺基之同种或异种之基为取代基之C1-6烷基]。 8.如申请专利范围第2项之唑衍生物或该衍生物 在药理学上可容许之盐,其中Z为-C(=NRG)N(RH)RI。 9.如申请专利范围第8项之唑衍生物或该衍生物 在药理学上可容许之盐,其中RG为氢原子或C1-6烷磺 醯基;RH为氢原子;RI为氢原子或可具有1至5个选自 下述取代基群(iC)之同种或异种之基之C1-6烷基; 取代基群(iC)为羟基,胺基,以及一或二(C1-6烷)胺基 。 10.如申请专利范围第2项之唑衍生物或该衍生物 在药理学上可容许之盐,其中Z为-CORC;RC为具有选自 下述取代基群(iD)之基之C1-6烷基; 取代基群(iD)为胺基,以及-CON(RJC)RKC[式中之RJC及RKC 为两者结合以与所邻接之氮原子一起形成可具有 选自C1-6烷基及羟(C1-6烷)基之基之C2-6环状烷基]。 11.如申请专利范围第1至10项中任一项之唑衍生 物或该衍生物在药理学上可容许之盐,其中X为单 键或氧原子;Y为伸乙基或三亚甲基。 12.如申请专利范围第11项之唑衍生物或该衍生 物在药理学上可容许之盐,其中R1为氢原子或羟(C2- 6烷)基;T为式 或式 所示之基;Q为C1-6烷基或卤(C1-6烷)基;且R3、R5、以 及R6均为氢原子。 13.如申请专利范围第11项之唑衍生物或该衍生 物在药理学上可容许之盐,在其中,Q及T中之一者为 式 所示之基,另一者为C1-6烷基、卤(C1-6烷)基、C1-6烷 氧(C1-6烷)基、或C3-7环烷基者。 14.如申请专利范围第12项之唑衍生物或该衍生 物在药理学上可容许之盐,其中T为式 所示之基。 15.如申请专利范围第14项之唑衍生物或该衍生 物在药理学上可容许之盐,其中Q为异丙基。 16.一种副药,其为申请专利范围第1项之唑衍生 物或该衍生物在药理学上可容许之盐于胺基导入 了芳(C2-7烷氧羰)基(其中,芳基为苯基),或于羟基导 入了C2-7醯基的副药。 17.如申请专利范围第16项之副药,其中T为下式 或式 所示之基中,在6-位之羟基取代有C2-7醯基之基。 18.如申请专利范围第1项之唑衍生物,系选自下 述之群及其在药理学上可容许之盐之化合物: 19.一种人体SGLT1活性阻碍剂,其含有申请专利范围 第1至10项及16至18项中任一项之唑衍生物或该衍 生物在药理学上可容许之盐或上述衍生物或盐之 副药为有效成分。 20.一种食后高血糖抑制剂,其含有申请专利范围第 1至10及16至18项中任一项之唑衍生物或该衍生物 在药理学上可容许之盐或上述衍生物或盐之副药 为有效成分。 21.一种对起因于高血糖症之疾病之预防或治疗剂, 其含有申请专利范围第1至10项及16至18项中任一项 之唑衍生物或该衍生物在药理学上可容许之盐 或上述衍生物或盐之副药为有效成分。 22.如申请专利范围第21项之预防或治疗剂,其中起 因于高血糖症之疾病为选自糖尿病、耐糖能力异 常、空腹时血糖异常、糖尿病性合并症、肥胖症 、高胰岛素血症、高脂质血症、高胆固醇血症、 高三甘油酯血症、脂质代谢异常、动脉粥瘤硬化 症、高血压、充血性心力衰竭、浮肿、高尿酸血 症、以及痛风所组成一群之疾病。 23.一种将耐糖能力异常者或空腹时血糖异常者之 对糖尿病之转移予以阻止之移行阻止剂,其含有申 请专利范围第1至10及16至18项中任一项之唑衍生 物或该衍生物在药理学上可容许之盐或上述衍生 物或盐之副药为有效成分。 24.一种对起因于血中半乳糖値之上升之疾病之预 防或疗剂,其含有申请专利范围第1至10及16至18项 中任一项之唑衍生物或该衍生物在药理学上可 容许之盐或上述衍生物或盐之副药为有效成分。 25.如申请专利范围第24项之预防或治疗剂,其中起 因于血中半乳糖値之上升之疾病为半乳糖血症。 26.如申请专利范围第19项之人体SGLT1活性阻碍剂, 其中该剂之剂形为徐放性制剂。 27.一种对起因于高血糖症之疾病或起因于血中半 乳糖値之上升之疾病之预防或治疗剂,其由药物群 (A)为申请专利范围第1至10及16至18项中任一项之 唑衍生物或该衍生物在药理学上可容许之盐或上 述衍生物或盐之副药与选自药物群(B)即胰岛素感 受性增强药、糖吸收阻碍药、二缩胍药、胰岛素 分泌促进药、SGLT2活性阻碍药、胰岛素或胰岛素 类似体、升血糖激素受容体拮抗药、胰岛素受容 体激刺激药、三基II阻碍药、二基 IV阻碍药、蛋白酪胺酸磷酸酯-IB阻碍药、肝 醣磷酸解阻碍药、葡萄糖-6-磷酸酯阻碍药、 果糖-双磷酸酯阻碍药、丙酮酸去氢阻碍药、 肝醣新生阻碍药、D-手性-环己六醇、肝醣合成酵 素激-3阻碍药、升血糖激素样-1、升血糖激素 样-1类似体、升血糖泪素样-1激动药、淀粉经 络质、淀粉经络质类似体、淀粉经络质激动药、 醛醣还原阻碍药、后期糖化终产物生成阻碍药 、蛋白激C阻碍药、-胺基酪酸受容体拮抗药 、钠离子通道拮抗药、转录因子NF-B阻碍药、脂 质过氧化阻碍药、N-乙醯化--键合-酸-二 阻碍药、胰岛素样生长因子-1、血小板由来生长 因子、血小板由来生长因子类似体、上皮增殖因 子、神经生长 因子、肉酸衍生物、尿核、5-羟-1-甲尿囊素、 EGB-761、比脉克洛莫尔(bimoclomol)、苏洛狄西( sulodexide)、Y-128、止泻药、泻药、羟甲基戊二醯辅 A还原阻碍药、斐布累(fibrate)系化合物、3- 肾上腺素容体激动药、醯辅A:胆固醇醯基转移 阻碍药、普乐布可尔(probucol)、甲状腺激素受容 体激动药、胆固醇吸收阻碍药、脂阻碍药、微 粒体三甘油酯转移蛋白阻碍药、脂肪加氧阻碍 药、肉酸软脂醯基转移阻碍药、鲨烯合成阻 碍药、低比重脂蛋白受容体增强药、菸酸衍生 物、胆汁酸吸附药、钠共轭胆汁酸输送子阻碍药 、胆固醇酯转送蛋白阻碍药、食慾抑制药、血管 紧缩素变换阻碍药、中性内阻碍药、血管 紧缩素II受容体拮抗药、内向丝胺酸变换阻碍 药、内向丝胺酸受容体拮抗药、利尿药、钙拮抗 药、血管扩张性降压药、交换神经遮断药、中枢 性降压药、2-肾上腺素受容体激动药、抗血小 板药、尿酸生成阻碍药、尿酸排泄促进药、以及 尿硷化药所组成一群之至少一种药剂组合而成者 。 28.一种下列通式所示之唑衍生物或其盐, [式中, R11为氢原子,C1-6为烷基,C2-6烯基,羟(C2-6烷)基,C3-7环 烷基,C3-7环烷(C1-6烷)基; Q2及T2中之一者为2,3,4,6-四-O-乙醯--D-葡萄喃糖 氧基、2,3,4,6-四-O-三甲基乙醯--D-葡萄喃糖氧 基、2,3,4,6-四-O-乙醯--D-半乳喃糖氧基、或2,3, 4,6-四-O-三甲基乙醯--D-半乳喃糖氧基,另一者 为C1-6烷基、卤(C1-6烷)基、C1-6烷氧(C1-6烷)基、或C3 -7环烷基; R12为氢原子,卤素原子,羟基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1- 6烷硫基,卤(C1-6烷)基,卤(C1-6烷氧)基,C1-6烷氧(C1-6烷 氧)基,C3-7环烷(C2-6烷氧)基、或-A-R1A[式中之A为氧 原子;R1A为四氢喃基]; X为单键、氧原子、或硫原子; Y1为可被羟基取代之C1-6伸烷基或C2-6伸烯基; Z1为-R1B、-COR1C、-SO2R1C、-CON(R1D)R1E、-SO2NHR1F、或-C( =NR1G)N(R1H)R11; R1C为可具有1至3个选自卤素原子、羟基、胺基、C1 -6烷磺醯基胺基、C1-6烷基、以及C1-6烷氧基之同种 或异种之基为取代基之苯基,可具有选自卤素原子 、胺基、以及C1-6烷基之基为取代基之咪唑基或 啶基,或可具有1至5个选自下述取代基群(ii)之同种 或异种之基之C1-6烷基; R14、R1B、R1D、R1E、以及R1F互相相同或不同均可,而 各别为氢原子,或可具有1至5个选自下述取代基群( ii)之同种或异种之基之C1-6烷基,或R14及R1B两者结 合而与所邻接之氮原子一起形成可具有羟(C1-6烷) 基为取代基之C2-6环状胺基,或R1D及R1E两者结合而 与所邻接之氮原子一起形成可具有羟(C1-6烷)基为 取代基之C2-6环状胺基; R1G、R1H、以及R1I互相相同或不同均可,而各别为氢 原子、氰基,胺甲醯基,C2-7醯基,C2-7烷氧羰基,芳(C2- 7烷氧羰)基,硝基,C1-6烷磺醯基,磺醯二胺基, carbamimidoyl基,或可具有1至5个选自下述取代基群(ii )之同种或异种之基之C1-6烷基,R3、R5、以及R6互相 相同或不同均可,而各别为氢原子、卤素原子、C1- 6烷基、或C1-6烷氧基; 取代基群(ii)为羟基,C1-6烷硫基,胺基,一或二(C1-6烷 )胺基,C1-6烷磺醯基胺基,C2-7烷氧羰基,-CON(R1J)R1K[式 中之RJ及RK互相相同或不同均可,而各别为氢原子, 或可具有1至3个选自羟基、胺基、以及胺甲醯基 之同种或异种之基为取代基之C1-6烷基,或R1J及R1K 两者结合而与所邻接之氮原子一起形成可具有选 自C1-6烷基、羟(C1-6烷)基之基为取代基之C2-6环状 胺基],苯基,咪唑基,啶基,可具有C1-6烷基为取代 基之C2-6环状胺基] 所示之唑衍生物或其盐。 |
