制备立体异构性加富的胺类的方法,申请号CN200480035802.0-传众专利搜索

发明名称	制备立体异构性加富的胺类的方法
摘要	本发明涉及制备立体异构性加富的式(I)化合物的方法，其中R<SUP>6</SUP>为氢，该方法包括用生物催化剂在水溶液、有机溶剂或有机溶剂与含水溶剂的混合物中处理式(I)的化合物，其中R<SUP>6</SUP>选自C<SUB>1</SUB>－C<SUB>10</SUB>烷基、C<SUB>2</SUB>－C<SUB>10</SUB>链烯基、C<SUB>2</SUB>－C<SUB>10</SUB>链烯基、－(CR<SUP>7</SUP>R<SUP>8</SUP>)<SUB>t</SUB>(C<SUB>6</SUB>－C<SUB>14</SUB>芳基)和－(CR<SUP>7</SUP>R<SUP>8</SUP>)<SUB>t</SUB>(4－10元杂环)，且其中所述的C<SUB>6</SUB>－C<SUB>14</SUB>芳基和4－10元杂环可选地被至少一个选自卤素、C<SUB>1</SUB>－C<SUB>10</SUB>烷基、－OR<SUP>7</SUP>和－N(R<SUP>7</SUP>R<SUP>8</SUP>)的取代基取代，其中至少一种立体异构体被选择性水解。
申请公布号	CN101068780A	申请公布日期	2007.11.07
申请号	CN200480035802.0	申请日期	2004.11.22
申请人	辉瑞大药厂	发明人	胡尚慧;C·A·马丁内斯;陶军华;D·R·亚兹贝克
分类号	C07D207/16(2006.01);C07D207/24(2006.01);C07C271/22(2006.01);C12P13/24(2006.01)	主分类号	C07D207/16(2006.01)
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人	程泳
主权项	1.制备立体异构性加富的式(I)化合物的方法：<img file="A2004800358020002C1.GIF" wi="477" he="261" />其中：Z为O、S、C＝O、C＝CH<sub>2</sub>或-(CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>)-；R<sup>1</sup>为氢、-(CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>)<sub>t</sub>(C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基)、-CH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub>、-C(O)R<sup>7</sup>、-C(O)OR<sup>7</sup>、-C(O)C(O)OR<sup>7</sup>或-Si(R<sup>7</sup>)<sub>3</sub>，其中所述的C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基可选地被至少一个选自卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、-OR<sup>7</sup>和-N(R<sup>7</sup>R<sup>8</sup>)的取代基取代；R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基、-(CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>)<sub>t</sub>(C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基)和-(CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>)<sub>t</sub>(4-10元杂环)，其中所述的C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基和4-10元杂环可选地被至少一个选自卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、-OR<sup>7</sup>和-N(R<sup>7</sup>R<sup>8</sup>)的取代基取代；R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立地选自氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基、-(CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>)<sub>t</sub>(C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基)和-(CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>)<sub>t</sub>(4-10元杂环)，其中所述的C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基和4-10元杂环可选地被至少一个选自卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、-OR<sup>7</sup>和-N(R<sup>7</sup>R<sup>8</sup>)的取代基取代；R<sup>6</sup>为氢；R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>各自独立地选自氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基、-(CR<sup>9</sup>R<sup>9</sup>)<sub>t</sub>(C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基)和-(CR<sup>9</sup>R<sup>9</sup>)<sub>t</sub>(4-10元杂环)，其中所述的C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基和4-10元杂环可选地被至少一个选自卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、-OR<sup>9</sup>和-N(R<sup>9</sup>R<sup>9</sup>)的取代基取代；R<sup>9</sup>各自独立地选自氢和C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基；且t为0-5的整数；所述的方法包括：用生物催化剂在水溶液、有机溶剂或有机溶剂与含水溶剂的混合物中处理式(I)的化合物，其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>如上述所定义并且R<sup>6</sup>选自C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基、-(CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>)<sub>t</sub>(C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基)和-(CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>)<sub>t</sub>(4-10元杂环)，且其中所述的C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基和4-10元杂环可选地被至少一个选自卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、-OR<sup>7</sup>和-N(R<sup>7</sup>R<sup>8</sup>)的取代基取代，其中至少一种立体异构体被选择性水解。
地址	美国纽约州