| 主权项 |
1.一种通式(IV)所示的化合物或者其在药学上可接受的盐或溶剂化物的制备方法，其特征在于：<img file="A2003801014590002C1.GIF" wi="384" he="687" />该通式中，W是氢、C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>3-12</sub>环烷基、C<sub>3-12</sub>环烷基C<sub>1-4</sub>烷基-、C<sub>1-10</sub>烷氧基、C<sub>3-12</sub>环烷氧基-、被1-3个卤原子取代的C<sub>1-10</sub>烷基、被1-3个卤原子取代的C<sub>3-12</sub>环烷基、被1-3个卤原子取代的C<sub>3-12</sub>环烷基C<sub>1-4</sub>烷基-、被1-3个卤原子取代的C<sub>1-10</sub>烷氧基、被1-3个卤原子取代的C<sub>3-12</sub>环烷氧基、-COOV<sub>1</sub>、-C<sub>1-4</sub>COOV<sub>1</sub>，-CH<sub>2</sub>OH，-SO<sub>2</sub>N(V1)<sub>2</sub>、羟基C<sub>1-10</sub>烷基-、羟基C<sub>3-10</sub>环烷基-，氰基C<sub>1-10</sub>烷基-，氰基C<sub>3-10</sub>环烷基-、-CON(V<sub>1</sub>)<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基-、NH<sub>2</sub>SOC<sub>1-4</sub>烷基-、磺酰氨基C<sub>1-10</sub>烷基-，二氨基烷基-、-磺酰基C<sub>1-4</sub>烷基、6元杂环、6元杂芳环、6元杂环C<sub>1-4</sub>烷基-、6元杂芳族C<sub>1-4</sub>烷基-、6元芳环、6元芳族C<sub>1-4</sub>烷基-、任选地被氧或硫取代的5元杂环、5元杂芳环、任选地被氧或硫取代的5元杂环C<sub>1-4</sub>烷基-、5元杂芳族C<sub>1-4</sub>烷基-、-C<sub>1-5</sub>(＝O)W<sub>1</sub>、-C<sub>1-5</sub>(＝NH)W<sub>1</sub>、-C<sub>1-5</sub>NHC(＝O)W<sub>1</sub>、-C<sub>1-5</sub>NHS(＝O)<sub>2</sub>W<sub>1</sub>、-C<sub>1-5</sub>NHS(＝O)W<sub>1</sub>；其中，W<sub>1</sub>是氢、C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>3-12</sub>环烷基、C<sub>1-10</sub>烷氧基、C<sub>3-12</sub>环烷氧基、-CH<sub>2</sub>OH、氨基、C<sub>1-4</sub>烷基氨基-、二C<sub>1-4</sub>烷基氨基-、或任选被1-3个低级烷基取代的5元杂芳环；其中，各V<sub>1</sub>独立选自H、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、苄基或苯基；A，B和C分别为氢、C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>3-12</sub>环烷基、C<sub>1-10</sub>烷氧基、C<sub>3-12</sub>环烷氧基、-CH<sub>2</sub>OH、-NHSO<sub>2</sub>、羟基C<sub>1-10</sub>烷基-、氨基羰基-、C<sub>1-4</sub>烷基氨基羰基-、二C<sub>1-4</sub>烷基氨基羰基-、酰氨基-、酰氨基烷基-、酰胺、磺酰氨基C<sub>1-10</sub>烷基-、或者A-B一起形成C<sub>2-6</sub>桥、或者B-C可一起形成C<sub>3-7</sub>桥、或者A-C可一起形成C<sub>1-5</sub>桥；R是-Z-R<sub>2</sub>；Z选自一连接键、直链或支链C<sub>1-6</sub>亚烷基、-NH-、-CH<sub>2</sub>O-、-CH<sub>2</sub>NH-、-CH<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)-、-NHCH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>CONH-、-NHCH<sub>2</sub>CO-、-CH<sub>2</sub>CO-、-COCH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>COCH<sub>2</sub>-、-CH(CH<sub>3</sub>)-、-CH＝、-O-和-HC＝CH-，其中，所述碳原子和/或氮原子未被取代或者被一个或多个低级烷基、羟基、卤原子或烷氧基取代；R<sub>2</sub>选自氢、C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>3-12</sub>环烷基、C<sub>2-10</sub>链烯基、氨基、C<sub>1-10</sub>烷基氨基-、C<sub>3-12</sub>环烷基氨基-、-COOV<sub>1</sub>、-C<sub>1-4</sub>COOV<sub>1</sub>、氰基、氰基C<sub>1-10</sub>烷基-、氰基C<sub>3-10</sub>环烷基-、NH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>-、NH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基-、NH<sub>2</sub>SOC<sub>1-4</sub>烷基-、氨基羰基-、C<sub>1-4</sub>烷基氨基羰基-、二C<sub>1-4</sub>烷基氨基羰基-、苄基、C<sub>3-12</sub>环烯基-、单环、双环或三环芳基或杂芳环、杂-单环、杂-双环体系和通式(II)所示的螺环体系：<img file="A2003801014590003C1.GIF" wi="421" he="296" />其中，X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>分别选自NH、O、S和CH<sub>2</sub>；其中，R<sub>1</sub>的所述烷基、环烷基、链烯基、C<sub>1-10</sub>烷基氨基-、C<sub>3-12</sub>环烷基氨基-或苄基任选地被1-3个取代基取代，所述取代基选自卤原子、羟基、C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>1-10</sub>烷氧基、硝基、三氟甲基-、氰基、-COOV<sub>1</sub>、-C<sub>1-4</sub>COOV<sub>1</sub>、氰基C<sub>1-10</sub>烷基、-C<sub>1-5</sub>(＝O)W<sub>1</sub>、-C<sub>1-5</sub>NHS(＝O)<sub>2</sub>W<sub>1</sub>、-C<sub>1-5</sub>NHS(＝O)W<sub>1</sub>、5元杂芳族C<sub>0-4</sub>烷基-、苯基、苄基、苄氧基；所述苯基、苄基和苄氧基任选地被1-3个选自卤原子、C<sub>1-10</sub>烷基-、C<sub>1-10</sub>烷氧基-和氰基的取代基取代；其中所述C<sub>3-12</sub>环烷基、C<sub>3-12</sub>环烯基、单环、双环或三环芳基、杂芳环、杂-单环、杂-双环体系、或通式(V)的螺环体系任选地被1-3个，选自卤原子、C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>1-10</sub>烷氧基、硝基、三氟甲基-、苯基、苄基、苯氧基和苄氧基的取代基取代，其中所述苯基、苄基、苯氧基或苄氧基任选地被1-3个选自卤原子、C<sub>1-10</sub>烷基-、C<sub>1-10</sub>烷氧基-和氰基的取代基取代，；R<sub>1</sub>选自C<sub>1-8</sub>烷基，5-8元环烷基，5-8元杂环基或6-元芳基或杂芳基；且R<sub>1</sub>可被(D)<sub>n</sub>取代，其中，n是0-3的整数，D选自氢，C<sub>1-10</sub>烷基，C<sub>3-12</sub>环烷基-和卤素，所述烷基或环烷基任选被氧，氨基，烷氨基或二烷基氨基取代；所述方法包括：提供式(III)化合物<img file="A2003801014590004C1.GIF" wi="498" he="654" />其中，A，B，C，R和R<sub>1</sub>如上所定义，G是O或S，R<sub>15</sub>选自直链或支链C<sub>1-10</sub>烷基，C<sub>3-12</sub>环烷基，C<sub>3-12</sub>环烷基C<sub>1-10</sub>烷基，芳基，杂芳基，芳基C<sub>1-10</sub>烷基或杂芳基C<sub>1-10</sub>烷基；使所述式(III)化合物与肼、其水合物、取代肼或其水合物在能有效形成式(IV)化合物的条件下反应：<img file="A2003801014590004C2.GIF" wi="378" he="681" />其中，A，B，C，R，R<sub>1</sub>和W如上所定义。 |
