发明名称 氟伐他汀合成中间体及其制备方法和用途
摘要 本发明涉及氟伐他汀合成中间体及其制备方法和用途。本发明通过选择使用式F1化合物与式IV化合物反应制备得到氟伐他汀的重要的合成中间体式III化合物,由式III化合物经过选择性还原制备得到顺式(E)-氟伐他汀光活性异构体。本发明还涉及使用式III化合物制备顺式(E)-氟伐他汀光活性异构体的方法和用途。本发明的方法制备得到的顺式(E)-氟伐他汀光活性异构体纯度高,产物可以不经立体异构体分离,即可用作药物活性成分。
申请公布号 CN1687032A 申请公布日期 2005.10.26
申请号 CN200510069558.6 申请日期 2005.05.16
申请人 浙江海正药业股份有限公司 发明人 朱国荣;龚洪泉
分类号 C07D209/10;C07F7/08;C07F9/40 主分类号 C07D209/10
代理机构 代理人
主权项 1.一种选择性制备氟伐他汀的中间体化合物式(III)化合物:<img file="A2005100695580002C1.GIF" wi="718" he="580" />其中R是H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷基;R<sub>1</sub>是H或者R<sub>2</sub>,其中R<sub>2</sub>是羟基保护基。
地址 318000浙江省台州市椒江区外沙路46号