可作为治疗剂的对血清素受体具有亲和力的芳烷基吲哚、其制备工艺及其含有该物质的药物组合物

摘要

本发明涉及一种新的四环芳烷基吲哚，及其衍生物、类似物、互变异构体、立体异构体、多晶型体、药物学上可接收的盐、药物学上可接收的溶质、此处描述的新型中间体和含有这种物质的药物学上可接收的组合物。本发明特别涉及通式(I)表示的新的四环芳烷基吲哚，及其衍生物、类似物、互变异构体、立体异构体、多晶型体、药物学上可接收的盐、药物学上可接收的溶质、此处描述的新型中间体和含有这些中间体的药物学上可接收的组合物。本发明也涉及制备通式(I)表示的化合物的方法，含有有效剂量的这种化合物的组合物及将这种组合物/化合物用于治疗的用途。

主权项

1.通式(I)表示的化合物，通式(I)及其衍生物、类似物、互变异构体、立体异构体、多晶型体、药物学上可接收的盐和溶质，其中，R0是氢或线性或支链(C1-C2)烷基；R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12可以相同或不同，每个各自代表氢、卤素、氧、硫代、全卤烷基、羟基、氨基、硝基、氰、甲酸基、脒基、胍基，取代或未取代的基团如线性或支链(C1-C12)烷基、(C2-C12)的链烯基、(C2-C12)的链炔基、(C3-C7)的环烷基、(C3-C7)的环链烯基、二环烷基、二环链烯基、(C1-C12)烷氧基、环(C3-C7)烷氧基、芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、杂环、杂芳基、杂环烷基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂环烷氧基、酰基、酰氧基、酰氨基、单烷基氨基、双烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、芳烷基氨基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、杂环烷氧基羰基、杂芳氧基羰基、羟烷基、氨烷基、单烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷基硫基、硫代烷基、烷氧羰基氨基、芳氧羰基氨基、芳烷氧基羰基氨基、氨基羰基氨基、烷氨基羰基氨基、二烷氨基羰基氨基、烷基脒基、烷基胍基、二烷基胍基、肼基、羟基氨基、羧酸及其衍生物、磺酸及其衍生物、磷酸及其衍生物、或邻近的基团如R1和R2或R2和R3或R3和R4或R5 和R6或R6和R7或R7和R8和与它们连接的碳原子一起可以形成一个5、6或7元环，其可进一步选择性的包括一个或多个双键和/或一个或多个杂原子如氧、氮、硫或硒和双键与杂原子的结合；或R9和R10或R11 和R12一起代表连接到氧或硫上的双键；或R9和R10或R11和R12和与它们相连的碳原子一起可以形成一个3、4、5或6元环，其可进一步选择性的包括一个或多个双键，和/或一个或多个杂原子，如氧、氮、硫或硒，以及也包括如上定义的一个或多个双键与杂原子的结合；R13和R14可以相同或不同，每个独自代表氢、取代或未取代的基团，如线性或支链(C1-C12)烷基，(C2-C12)的链烯基，(C2-C12)的炔基，(C2-C12)的链烷醇，(C3-C7)的环烷基，(C3-C7)的环链烯基，二环烷基，二环链烯基，芳基，芳烷基，杂芳基，杂环烷基；可选择的，R13和R14与氮原子一起形成一个3、4、5、6或7元的杂环，其中该环可以进一步被取代，并且其可以有一个、两个或三个双键或上述的“附加的杂原子”；以及“n”是1～8之间的整数，n优选为1～4，n代表的碳链可以是线性或支链碳链。