发明名称 甲氧亚胺基苯基乙醯胺类化合物
摘要 本发明系关于新颖的甲氧亚胺基苯基乙醯胺类化合物,其制法及其作为杀真菌剂之用途。
申请公布号 TWI235753 申请公布日期 2005.07.11
申请号 TW088113927 申请日期 1999.08.16
申请人 拜耳厂股份有限公司 发明人 马富兹;盖哈伯;葛戴斯;海尼曼;克鲁格;马克特;史坦西;汉柏勒;马尼克
分类号 C07D413/00;A61K31/495 主分类号 C07D413/00
代理机构 代理人 蔡中曾 台北市大安区敦化南路1段245号8楼
主权项 1.一种式(I)之化合物 其中 A 代表氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基羰基、卤基C1-4烷 硫基、C3-6环烷基; R 代表C1-6烷硫基、卤基C1-4烷硫基、苯硫基(其可 未经取代或经卤基、C1-4烷氧基、卤基-C1-4烷基、 卤基-C1-4烷氧基或C1-4烷基取代)、C1-4 烷氧基羰硫 基、C1-4烷硫基-羰基、-S-Y、-S-N(R1R2)、-CO-N(R3R4)、- CN、-CH2-O-R5、-PO(OR6)R7,其中 R1 为C1-4烷基, R2 为C1-6烷基或C1-4烷氧基羰基; R3 为C1-4烷基或苯基,其可经卤基取代; R4 为C1-4烷磺醯基或卤基-C1-4烷硫基,或与R3以及其 所键结之氮原子一起形成 R5 为C1-4烷基; R6 为C1-4烷基; R7 为C1-4烷基; Y 代表相同于已经连接至S原子之基, 或者如果A代表甲基, R 亦可为C1-6烷氧基羰基、卤基-C1-4烷氧基羰基、C1 -4烷氧基羰基羰基、C1-4烷基胺基羰基、二-(C1-4烷 基)-胺基羰基、或C1-4烷磺醯基; G 代表-O-、-O-CH2-、伸嘧啶二氧基(其可经卤素取代 )、-C(R8)=N-O-CH2-或-C(=N-O-R10)-C(R8)=N-O-CH2, R8代表C1-4烷基, R10代表C1-4烷基, L1,L2,L3,L4代表氢; W 代表氢或卤素; Z 代表苯基,其可经选自下列之取代基取代:C1-6烷 基、卤素、氰基、硝基、卤基-C1-4烷基、C1-4烷氧 基、卤基-C1-4烷氧基、双重键结之C1-3伸烷氧基(其 可经C1-4烷基取代)、C1-4烷氧亚胺基-C1-4烷基;嘧啶 基,其可经卤素或氧基(其可经卤素取代)取代;苯 基或四氢喃基。 2.根据申请专利范围第1项之式(I)化合物,其中 A 代表甲基。 3.根据申请专利范围第1项之式(I)化合物,其中 G 代表氧、-O-CH2、-C(CH3)=N-O-CH2-或视需要经氟取代 之伸嘧啶二氧基。 4.根据申请专利范围第1项之式(I)化合物,其中 Z 代表未经取代或经单-或二取代之苯基。 5.一种杀真菌之组成物,其系包含增量剂及/或载剂 ,以及如果适当时选用表面活性剂,其特征是含至 少一种根据申请专利范围第1项之化合物。 6.一种控制真菌之方法,其特征是将根据申请专利 范围第1项之化合物或根据申请专利范围第5项之 组成物作用在真菌及/或其处所。 7.一种制备杀真菌组成物之方法,其特征是将根据 申请专利范围第1至4项中任一项之化合物与增量 剂及/或表面活性剂混合。 8.一种制备根据申请专利范围第1项之式(I)化合物 之方法,其特征是使式(II)之醯胺类化合物 其中 A、G、L1、L2、L3、L4、W及Z各如同申请专利范围第1 项中之定义, 与式(III)之亲电性试剂反应 R-X (III) 其中 R 如同申请专利范围第1项中之定义,且 X 代表一个释离基, 如果适当时在稀释剂存在下,且如果适当时在硷存 在下进行。
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