发明名称 制备依匹乐酮的方法
摘要 本发明涉及新颖的中间体,包括7α-取代的甾族化合物(II),和各种新颖的用于制备已知中间体的方法,这些中间体可用于制备药用成分依匹乐酮。
申请公布号 CN1633445A 申请公布日期 2005.06.29
申请号 CN03806590.8 申请日期 2003.03.21
申请人 法玛西雅厄普约翰美国公司 发明人 B·A·皮尔曼;A·G·派迪拉;J·L·海文斯;S·S·麦奇;吴海峰
分类号 C07J1/00 主分类号 C07J1/00
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 唐晓峰
主权项 1.式(I-P)Δ<sup>4,6</sup>-酮缩醇的制备方法 <img file="A038065900002C1.GIF" wi="1220" he="355" />其中R<sub>31</sub>和R<sub>32</sub>是 (1)相同或不同的,是C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基, (2)与所连接的-O-C-O-一起构成下式的5或6原子环状酮缩醇 -(CH<sub>2</sub>)-(CR<sub>33</sub>R<sub>34</sub>)<sub>n1</sub>-(CH<sub>2</sub>)-其中n<sub>1</sub>是0或1; 其中R<sub>33</sub>和R<sub>34</sub>是相同或不同的,是 -H, C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基, 该方法包含 (1)使下式Δ<sup>3,5</sup>-3-烯醇醚(烷基烯醇醚) <img file="A038065900002C2.GIF" wi="428" he="208" />(烷基烯醇醚)其中R<sup>3</sup>是 C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基, CH<sub>3</sub>-CO-, Φ-CO-或 R<sub>Si-1</sub>R<sub>Si-2</sub>R<sub>Si-3</sub>Si-,其中R<sub>Si-1</sub>、R<sub>Si-2</sub>和R<sub>Si-3</sub>是相同或不同的,是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基; 与一种氢化物抽取剂和一种醇接触,该醇选自由下式醇组成的组: (a)R<sub>31</sub>-OH,其中R<sub>31</sub>是如上所定义的, (b)R<sub>32</sub>-OH,其中R<sub>32</sub>是如上所定义的, (c)HO-(CH<sub>2</sub>)-(CR<sub>33</sub>R<sub>34</sub>)<sub>n1</sub>-(CH<sub>2</sub>)-OH,其中n<sub>1</sub>、R<sub>33</sub>和R<sub>34</sub>是如上所定义的, (d)HO-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-OH。
地址 美国密执安州