发明名称 (2R,2-α-R,3a)-2-[1-(3,5-双(三氟甲基)苯基)乙氧基]-3-(4-氟苯基)-1,4-噁嗪的合成方法
摘要 本发明涉及制备(2R,2-α-R,3a)-2-[1-(3,5-双(三氟甲基)苯基)乙氧基]-3-(4-氟苯基)-1,4-噁嗪的新方法。这种化合物作为一种中间体用于合成具有药学活性的化合物。
申请公布号 CN1182125C 申请公布日期 2004.12.29
申请号 CN01810896.2 申请日期 2001.06.04
申请人 麦克公司 发明人 K·M·J·布兰兹;F·-R·察;K·M·康拉德;M·M·赵
分类号 C07D265/32 主分类号 C07D265/32
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 谭明胜;马崇德
主权项 1.制备下式(I)化合物的方法:<img file="C018108960002C1.GIF" wi="627" he="627" />该方法包括将下式(II)化合物<img file="C018108960002C2.GIF" wi="674" he="701" />与下式(III)化合物<img file="C018108960002C3.GIF" wi="456" he="141" />其中Y选自MgCl、MgBr、MgI和Li;在第一种溶剂中反应,反应温度为-70℃到70℃,其中所述第一种溶剂选自:甲苯、四氢呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、乙醚、二异丙基醚、甲基叔丁基醚、2-甲氧基乙醚、1,4-二噁烷、1,3-二氧戊环、以及它们的混合物;然后在第二种溶剂中氢化,反应温度为10℃到50℃,生成式(I)化合物,其中所述第二种溶剂选自C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>伯醇、仲醇和叔醇、水,和它们的混合物。
地址 美国新泽西州