具有一氧化氮合酶抑制剂作用的蝶啶衍生物

摘要

本发明涉及通式(I)所表述的蝶啶衍生物，为NO合成酶，特别是诱导型NO合成酶的抑制剂，用以制备预防和治疗体内由于NO水平升高而介导疾病的药物。

主权项

1、下述通式(I)表示的蝶啶化合物或其药学上可接受的盐：R代表氢；羟基取代或无取代基的C₁-C₈直链或支链的烷基；C₁-C₈直链或支链的烷氧基；C₁-C₅直链或支链的烷基或烷氧基取代或无取代基的芳基；C₁-C₅直链或支链的烷基或烷氧基取代或无取代基的胺基；-NHC₆H₄COOR⁵或-N(CH₃)C₆H₄COOR⁵，R⁵为C₁-C₄直链或支链烷基；-NHC₆H₄COGlu或-N(CH₃)C₆H₄COGlu，Glu代表-NHCH(COOR⁷)CH₂CH₂COOR⁸，R⁷与R⁸相同或不同，各自独立地表示H、甲基或乙基；-NHC₆H₄COR⁶或-N(CH₃)C₆H₄COR⁶，R⁶为N^ω-取代精氨酸基、瓜氨酸基；R¹代表H；苯基、C₁-C₅直链或支链的烷基；C₁-C₅直链或支链的烷氧基；羟基；氨基或C₁-C₂烷基取代氨基；R²和R³相同或不同，各自独立地表示C₁-C₆直链或支链的烷基；苄基；R²和R³不同时为H；R²为H或甲基时，R³代表三元～六元环烷基；-C₆H₄COGlu、-C₆H₄CH₂COGlu、-C₆H₄COGlu、-C₆H₄CH₂COGlu，Glu代表-NHCH(COOR⁷)CH₂CH₂COOR⁸，R⁷与R⁸相同或不同，各自独立地表示H、甲基或乙基；-C₆H₄COOR⁹R¹⁰、-C₆H₄CH₂COOR⁹R¹⁰、-C₆H₄COOR⁹R¹⁰、-C₆H₄CH₂COOR⁹R¹⁰，R⁹和R¹⁰相同或不同，各自独立地表示H、甲基、乙基；或者NR²R³代表哌啶基、哌嗪基、甲基哌嗪或三元～五元脂肪环单或二胺基；通式(I)不包括当NR²R³为N(CH₂CH₃)₂或六氢吡啶基时，R为C₆H₅或p-H₃COC₆H₄的化合物。